TAUXIB®エトリコキシブ

TAUXIB®はエトリコキシブに基づく薬です。

治療薬グループ：非ステロイド系抗炎症薬および抗リウマチ薬

適応症TAUXIB®エトリコキシブ

ＴＡＵＸＩＢ（登録商標）は、関節リウマチ、強直性脊椎関節炎、変形性関節症および急性痛風発作などのリウマチ性疾患において関節レベルで存在する炎症性の痛みを伴う状態の対症療法に有用な薬物である。

術後疼痛におけるエトリコキシブの疼痛緩和効果も多数の研究で評価されています。

作用機序TAUXIB®エトリコキシブ

強力な抗炎症作用を持つ薬であるTAUXIB®は、ピラゾールから合成的に得られ、選択的非ステロイド系抗炎症薬COX2に含まれる分子であるエトリコキシブを有効成分としています。

経口摂取すると、実際には、約1時間で最大血漿濃度に達する消化管レベルで吸収され、さまざまな組織間で血漿タンパク質に結合して分布します。

ここでは、炎症促進作用、エムジギネナ作用、および活性作用を有する、アラキドン酸などの膜リン脂質のプロスタグランジンへの変換に関与する、シクロオキシゲナーゼ2、炎症刺激によって誘導される酵素を選択的に阻害することができる。

他のＮＳＡＩＤと比較して、エトリコキシブは代わりに、様々な組織において、そして特に胃腸粘膜のレベルにおいて恒常的に発現されるＣＯＸ１の活性を不変のままにし、そこで粘液の産生において、粘液の産生において調節する。腎機能の制御と血小板凝集と血管収縮の制御。

したがって、エトリコキシブの選択的活性は、プロスタグランジン合成の非特異的阻害によって誘発される損傷から胃腸粘膜を保護すると同時に炎症過程を調節することを可能にし、しかしながら素因のある患者における心血管イベントの危険性を増大させる。

その活性の後、約22時間の半減期の後、それは肝臓レベルまで代謝され、そして続いて腎臓を介して不活性の異化代謝産物の形で排泄される。

実施した研究と臨床効果

1.術後疼痛管理におけるエトリコキシブの有効性

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Apr 18; 4：CD004309。

成人の急性術後痛に対する単回投与経口エトリコキシブ

120 mgのエトリコキシブを1回投与すると鎮痛薬として特に有効であり、大手術後であっても術後疼痛を有意に軽減できることを明らかにする二重盲検臨床試験。

2.リウマチ性疾患におけるエトリコキシブ：費用/便益報告

Ｉｎｔ Ｊ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ。 2011; 2011：160326。 Epub 2011 6月24日。

ノルウェーの強直性脊椎炎の治療におけるエトリコキシブ対セレコキシブおよび非選択的NSAIDの費用対効果の評価

強直性脊椎炎に罹患しているノルウェー人集団について行われた興味深い研究では、エトリコキシブによる治療がセレコキシブによる治療よりも費用対効果の面でより効果的で便利であることが示されています。

エトリコキシブと心血管リスク

リウマチ学（オックスフォード）。 ２００９年４月； ４８（４）：４２５−３２。 Epub 2009 2月17日。

無作為化対照臨床試験におけるエトリコキシブジクロフェナクの心血管安全性と胃腸忍容性（MEDAL研究）

エトリコキシブの長期使用は、ジクロフェナクによって誘発されるリスクよりも有意に高い心血管リスクと関連している可能性があることを実証しているが、胃腸装置によってより容認されていることを示す長期研究。

使用方法と投与量

TAUXIB®

30、60、90および120 mgのエトリコキシブの被覆錠。

リウマチ性疾患の間に存在する痛みを伴う炎症性関節状態を克服するのに有用な投与スケジュールは、毎日３０〜１２０ｍｇの非常に広い治療範囲のエトリコキシブを利用する。

使用される用量は、患者の全体的な健康状態、臨床像の重症度、および治療目標に基づいて、医師によって定義されるべきです。

標準的な投与量の変動は、高齢の患者または腎臓と肝臓の疾患を持つ患者の場合には、医師によって考慮されるべきです。

TAUXIB®エトリコキシブ警告

薬の性質とエトリコキシブの服用に伴う潜在的な副作用を考えると、TAUXIB®の使用は厳密な医学的監督下にあるべきです。

潜在的な副作用の発生率と重症度を最小限に抑えるためには、TAUXIB®を可能な限り最短時間かつ最小有効量で服用することをお勧めします。つまり、急性の痛みを伴う症状を克服するのに役立つ短期治療としてのこの治療法です。

胃腸、心血管、肝臓および腎臓の病気を患っている患者は、エトリコキシブに対して有害反応を起こす可能性がより高いことから、継続的な医学的管理を必要とするので、特に注意を払うべきである。

可能性のある副作用の出現は、彼の医者に相談した後に進行中の治療を中断することを考慮することができる患者に警告するはずです。

TAUXIB®は乳糖を含んでいるため、乳糖不耐症、ラクターゼ酵素欠乏症、またはグルコース - ガラクトース吸収不良症候群の患者には使用をお勧めしません。

エトリコキシブが患者の注意力と集中力を一時的に低下させることができることを考えると、TAUXIB®を飲んだ後は車の運転や機械の使用を避けることをお勧めします。

妊娠と授乳

胎児の健康に対するエトリコキシブの安全性プロファイルを特徴付けることができる臨床試験がないこと、およびこの活性成分の潜在的な胎児毒性を証明する多数の実験的研究の文献に存在を考えると、TAUXIB®の摂取は禁忌です妊娠中

エトリコキシブが母乳に集中する傾向があることを考えると、禁忌はその後の母乳育児期間にも及びます。

相互作用

また、タウキシブ®の有効成分であるエトリコキシブは、薬物動態学的、薬力学的特性および関連する安全性プロファイルを変更することができる異なる薬理学的相互作用を受けます。

このため、患者は以下の同時仮定に特に注意を払う必要があります。

• 通常の凝固過程による変動の可能性があるため、経口抗凝固薬。
• エトリコキシブの腎臓および肝毒性を増強する能力のためのACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、シクロスポリンおよびタクロリムス。
• エトリコキシブの薬物動態特性を変化させる能力を考慮すると、フルコナゾールおよび他の活性成分はCYP2C9の誘導剤または阻害剤である。

しかしながら、ＣＹＰ２Ｃ９阻害剤であるエトリコキシブは、抗うつ剤、抗けいれん剤および抗てんかん薬を含む多数の薬物の薬物動態学的特徴を変える可能性がある。

禁忌TAUXIB®エトリコキシブ

有効成分またはその賦形剤、肝臓および腎不全、慢性の慢性炎症性疾患、消化性潰瘍、虚血性心疾患ならびに中枢性および動脈性の血管障害のいずれかに対する過敏症の場合、TAUXIB®の使用は禁忌です。周辺機器。

望ましくない影響 - 副作用

さまざまな臨床試験および慎重な市販後モニタリングにより、選択的COX 2非ステロイド系抗炎症薬も多数の副作用の出現と関連している可能性があることが示されています。

めまい、頭痛、動悸、吐き気、鼓腸、腹痛などの胃腸障害、肝毒性、腎毒性、高血圧、視覚障害、聴覚障害、心臓血管障害および過敏性反応（皮膚と血管の両方）エトリコキシブの摂取後に記載されている主な副作用を表しています。

しかしながら、上記の反応の発生率および重症度は、治療期間および使用される薬物の投与量に関連しています。

注釈

TAUXIB®は処方薬です。