回復剤 - シタグリプチンとメトホルミン塩酸塩

Ristforとは何ですか？

Ristforは、シタグリプチンとメトホルミン塩酸塩の2つの有効成分を含む薬です。それはカプセル型錠剤として入手可能である（ピンク：シタグリプチン50mgおよびメトホルミン塩酸塩850mg；赤色：シタグリプチン50mgおよびメトホルミン塩酸塩1000mg）。

薬は、すでに欧州連合（EU）で承認されているJanumetと同じです。 Janumetを製造した会社は、その科学的データがRistforに使用されることに同意しました（「インフォームド・コンセント」）。

Ristforは何に使用されていますか？

Ristforは、2型糖尿病患者に血中グルコース（糖）レベルの管理を改善するために使用されます。食事や運動に加えて、次のように使用されます。

・メトホルミン単独では十分に管理されていない患者（抗糖尿病薬）。

・シタグリプチンとメトホルミンの組み合わせを別々の錠剤としてすでに服用している患者。

•スルホニル尿素、チアゾリジンジオンなどのPPAR-γアゴニスト、またはこの薬とメトホルミンで十分に管理されていない患者のインスリン（別の種類の抗糖尿病薬）との併用。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

Ristforの使い方は？

Ristforは1日2回服用しなければなりません。錠剤の投与量は、以前に患者が摂取した他の抗糖尿病薬の投与量によって異なります。 Ristforをスルホニル尿素またはインスリンと一緒に服用する場合は、低血糖を避けるためにスルホニル尿素またはインスリンの投与量を減らす必要があるかもしれません（低血糖値）。

シタグリプチンの最大投与量は1日100mgです。メトホルミンによる胃の問題を避けるために、食事の後はRistforを摂るべきです。

Ristforはどのように機能しますか？

２型糖尿病は、膵臓が血中のグルコースレベルを制御するのに十分なインスリンを産生しない、または身体がインスリンを有効に使用することができない疾患である。 Ristforの有効成分、シタグリプチンとメトホルミン塩酸塩はそれぞれ作用が異なります。

シタグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤（DPP-4）です。それは体内のインクレチンホルモンの崩壊を抑制することによって機能します。食事後に放出されるこれらのホルモンは、膵臓を刺激してインスリンを産生させます。血中のインクレチンレベルを増加させることにより、シタグリプチンは血糖率が高いとき膵臓を刺激してより多くのインスリンを産生させるが、血中のグルコース濃度が低いときは無効である。シタグリプチンはまた、インスリンレベルを上昇させ、グルカゴンホルモンのレベルを低下させることによって、肝臓によって産生されるグルコースの量を減少させる。シタグリプチンは、2007年からJanuviaおよびXeleviaの名前で、また2008年からTesavelの名前で欧州連合（EU）で承認されています。

メトホルミンは基本的にグルコース産生を抑制し、腸内でのその吸収を減らします。メトホルミンは、1950年代からEUで利用可能になっています。

２つの活性成分の複合作用の結果は、血中に存在するグルコースのレベルの減少であり、それ故に２型糖尿病の制御に寄与する。

Ristforはどのように研究されましたか？

Januvia / Xelevia / Tesavelという名前のシタグリプチン単独療法は、2型糖尿病患者に対してメトホルミンおよびメトホルミンとスルホニル尿素の併用で使用することができます。進行中のメトホルミン治療では十分な疾患制御が得られなかった患者におけるRistforの使用を支持する。メトホルミンに加えてシタグリプチンを投与した試験のうち2件では、701人の患者でプラセボと比較し、2人の患者で1172人のグリピジド（スルホニル尿素）と比較した。 3番目の研究では、メトホルミンの有無にかかわらず、グリメピリド（別のスルホニル尿素）に加えてシタグリプチンとプラセボを441人の患者で比較しました。

Ristforの使用を支持するために、さらに3つの研究結果が使用されました。 1人目は、食事と運動だけでは十分に制御されなかった1, 091人の患者を含み、Ristforの効果をメトホルミンまたはシタグリプチン単独の効果と比較しました。 2番目の患者は、メトホルミンとロシグリタゾン（PPAR-γアゴニスト）の併用で十分に制御されなかった278人の患者を含み、シタグリプチンまたはプラセボの追加の効果を比較しました。 3人目の患者には、安定したインスリン投与量で十分に管理されていなかった641人の患者が含まれ、そのうち4分の3はメタホミンも服用していました。この研究では、シタグリプチンまたはプラセボの追加の効果も比較されました。

すべての研究において、有効性の主な尺度はグリコシル化ヘモグロビン（HbA1c）と呼ばれる物質の血中濃度の変化であり、これは血糖管理の有効性の指標を提供しています。

同社は、Ristforの有効成分が別々に投与された2つの薬と同じように体によって吸収されることを示すためにさらなる研究を行った。

研究中にRistforはどのような利点を示しましたか？

Ristforはメトホルミン単独よりも効果的でした。メトホルミンに100 mgのシタグリプチンを追加すると、24週間後にHbA1cレベルが0.67％（約8.0％から）低下しました。プラセボメトホルミンへのシタグリプチンの添加の有効性はグリピジドの添加のそれと同様であった。シタグリプチンをグリメピリドおよびメトホルミンと組み合わせた試験では、HbA1cレベルは24週間後に0.59％減少しましたが、プラセボを服用している患者では0.30％の増加が見られました。

3つのさらなる研究のうちの最初のものにおいて、Ristforはメトホルミンまたはシタグリプチン単独より有効でした。第二に、メトホルミンおよびロシグリタゾンと組み合わせてシタグリプチンを投与された患者では、18週後にHbA1cレベルが1.03％減少したが、これもプラセボを服用している患者では0.31％減少した。最後に、インスリンにシタグリプチンを追加した患者では、プラセボを追加した患者の0.03％の減少と比較して、24週後にそれらは0.59％減少しました。この効果に関して、メトホルミンも服用した患者と服用しなかった患者の間に差はありませんでした。

Ristforに関連するリスクは何ですか？

Ristforの最も一般的な副作用（100人中1人から10人の間の患者に見られる）は悪心です。 Ristforで報告されているすべての副作用の完全なリストについては、Package Leafletを参照してください。

Ristforは、シタグリプチン、メトホルミン、または他の成分に対して過敏（アレルギー）になる可能性がある人には使用しないでください。糖尿病性ケトアシドーシスまたは糖尿病性前立腺症（糖尿病に伴う危険性のある障害）、腎臓または肝臓の問題、腎臓に影響を与える可能性のある障害、または酸素供給の低下を引き起こす疾患に見られる患者には使用できません。心不全や肺不全、最近の心臓発作などの組織。アルコールを過剰に摂取している、またはアルコール依存症に罹患している患者、あるいは授乳中の女性でさえ使用してはいけません。使用制限の全リストについては、パッケージのリーフレットを参照してください。