減量薬

減量のためのトピラマート

トピラマートはてんかんの治療および片頭痛のいくつかの形態の予防に承認されている抗けいれん薬です。 それは神経調節薬であり、その抗けいれん作用はおそらく電位依存性ナトリウムチャネルの阻害、GABAによって誘発される電流の増加、カイニン酸によって誘発される電流の阻害、高チャネルの阻害によるカルシウム活性化電圧、および炭酸脱水酵素阻害。

トピラマートの様々な副作用には、肥満症の治療に潜在的に有用な体重減少および食欲不振(食欲抑制効果)が含まれる。 この意味で、トピラマートは動物モデルと臨床現場の両方で激しい実験の対象となっており、FDAの認可がないために市場に参入することは決してありませんでした。 それは肥満および関連する状態(糖尿病、高血圧症および高コレステロール血症)の治療のために設計されたトピラマートおよびフェンテルミン(もう一つの食欲抑制作用を有する)に基づく薬であるQnexaです。 貿易許可の欠如は、動悸、自殺念慮、記憶喪失および先天性欠損症などの重要な副作用の危険性によって動機付けられた。

トピラマートが体重を減らすのに役立つ正確な作用機序はまだ概説されていません。 しかしながら、様々なメカニズムが仮定されてきた:1)食欲抑制効果に関連するカロリー摂取量の減少に直面してエネルギー消費の増加。 2)食味の知覚に重要な唾液酵素の活性の低下。 3)レプチンおよびコルチコステロイド濃度の低下。 4)血糖およびインスリン血症の減少。

トピラマートは、合併症とは無関係の肥満を患っている患者、向精神薬によって誘発された体重増加を有する患者、およびシンドローム症候群を患っている患者について行われたいくつかの臨床試験の結果によって証明されるように過食症。 これらの研究中に最も一般的に報告されている副作用には、感覚異常、記憶障害、味のゆがみ、疲労、眠気、不眠症、集中困難およびめまいが含まれます。 これらの副作用を軽減するために、徐放性トピラメートの新しい製剤を試す試みがなされてきたが、それは有意な利益をもたらさないようである。 一般に、トピラメートによる単剤療法は忍容性が高く、使用時に感覚異常が一般的ですが、その強度は通常軽度または中等度であり、治療の中断を必要とする強度はめったにありません。

肥満症の治療における前述の臨床試験で試験された単独療法トピラマートの用量は、1日当たり32から384mgの範囲であり、これには体重減少のための行動変化を含むより広範な療法が含まれた。低カロリーの食事 これらの用量は、対照群よりも5〜15%高い平均体重減少を保証した。 肥満症の治療における最も有効なトピラメート用量は1日当たり100〜200mgであるように思われる。 短期および長期有効性はシブトラミンおよびオルリスタットの有効性に匹敵するが、治療の安全性プロフィールをよりよく定義するためにさらなる研究が必要である。

喫煙をやめるためのトピラマートも参照のこと。