VYTORIN®はエゼチミブ+シンバスタチンをベースにした薬です。
治療薬グループ:脂質低下症 - エゼチミブ+ HMG-CoAレダクターゼ阻害薬
適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌適応症ビトリン®エゼチミブ+シンバスタチン
VYTORIN®は、スタチン単独投与後に治療が失敗した場合に、食事療法と正しいライフスタイルに加えて、原発性高コレステロール血症と混合型脂質異常症の治療に適応されます。
VYTORIN®はまた、ヘテロ接合型とホモ接合型の両方で、家族性高コレステロール血症の治療にも有効です。
作用機序VYTORIN®Ezetimibe + Simvastatin
VYTORIN®の経口摂取は、単一の投与で、異なる薬物動態学的および薬力学的特性を持つ2つの異なる有効成分を提供します。
実際、エゼチミブは腸で吸収され、主に肝臓でグルコロン化され、最初の2時間以内に最適化されるタイミングで小腸に注がれますが、シンバスタチンはそれを対応する酵素に変換する加水分解プロセスを通して肝臓レベルで活性化されます。生物学的に活性なヒドロキシ酸、平均4時間後。
したがって、VYTORIN®の治療作用は、2つの有効成分の脂質低下作用の合計によってもたらされます。これらは、異なる完全なメカニズムに従って作用します。 より正確には、エゼチミベ - グルコロニドは、いったん胆汁を通して腸に注がれると、相対的な腸内輸送体を阻害することによって「食物」コレステロールの吸収を減少させる。 一方、シンバスタチンは、肝臓レベルで作用して、メバロン酸、したがってコレステロールの合成に関与する酵素の活性を低下させ、そしてLDLに対する肝臓受容体の発現を増加させる。
これらの生物学的効果は、脂質低下能力の改善、LDLコレステロールおよびトリグリセリドの血中濃度のより顕著な減少、HDLコレステロール血症の増加、および心血管リスクの減少につながる。 しかしながら、シンバスタチンは、エゼチミブが遊離している多くの多面的効果を有するように思われる。 これらの効果は、心血管疾患に対するVYTORIN®の予防効果を裏付け、強化する可能性があります。
両方の場合において、治療作用が終わると、異なる時期ではあるが、活性成分は主に糞便を通して除去される。
実施した研究と臨床効果
ビタリンとCOENZIMA Q10
。スタチン療法後に観察されるコエンザイムQ 10の減少は、ミオパチーおよび横紋筋融解症の発症における主な容疑者の一人であると思われる。 この研究は、VYTARIN療法を受けている患者におけるこの重要な補因子の変動を確認しました。 ビタリン中のシンバスタチンの存在は、コエンザイムQ 10血漿レベルの有意な減少をもたらし、これはエゼチミブ単独療法では観察されなかった。 さらに、この補因子の濃度の減少は、LDLコレステロールの減少に関連しているようです。
糖尿病患者における併用療法の有効性
6週間のエゼチミブ10mgとシンバスタチン20mgの併用療法は、約30%のLDLコレステロールの減少を保証した。 これは、高コレステロール血症を伴う心血管リスクが高い糖尿病患者において記録された。 併用療法で得られた結果は、高用量シンバスタチン単独での単剤療法後に観察されたものより明らかに高かった。
3.動脈の健康に対するビトリンの効果
この研究により、心血管リスクの高い患者にビトリンを投与することにより、LDLコレステロールのレベルを有意に低下させることに加えて、平均厚さおよび頸動脈硬化の減少をどのように保証できるかを理解することができた。 しかしながら、肯定的な結果にもかかわらず、最も一般的な炎症マーカーの減少は観察されなかった。
使用方法と投与量
VYTORIN®10 mg錠のエゼチミブ+ 10/20/40/80 mgのシンバスタチン:原発性高コレステロール血症の治療に用いられる標準的な投与量は、食事と組み合わせた場合の10/10 - 10/20 - 10/40の用量です。脂質低下と健康的な習慣。
10/80の投与量は強い心血管リスクの存在下でホモ接合型家族性高コレステロール血症の治療に推奨されます。
投与量の調整は、治療の開始から少なくとも4週間後にのみ行われるべきであることを考慮して(異なる治療効果を達成するのに必要な時間枠)、異なる投与量処方により医師は患者のニーズに合わせて治療を調整できる。シンバスタチンの)。
どんな場合でも、VYTORIN®Ezetimibe + Simvastatinを服用する前にあなたの医師の要件とチェックは必要です。
警告ビトリン®エゼチミブ+シンバスタチン
VYTORIN®による薬理学的介入の前には、低脂質食餌療法と健康的なライフスタイル習慣を伴う必要があります。 この薬の仮定はまた筋肉および肝疾患の発症の存在または素因を確かめるために有用な慎重な既往および実験室検査によって先行されるべきです。
これらの疾患の進行を抑えるために、筋肉痛に伴うクレアチンキナーゼの血漿中濃度の上昇、持続性の筋肉痛および疲労、またはトランスアミナーゼ値の3倍の上昇の場合には、VYTORIN®による治療を中止または避けるべきです。正常範囲に。
さらに、胆嚢疾患または間質性肺疾患を患っている患者の薬理学的治療には特に注意が必要です。
VYTORIN®は乳糖を含みます。 したがって、グルコース/ガラクトース吸収不良またはラクターゼ酵素欠乏症の患者にこの医薬品を投与すると、胃腸症状を引き起こす可能性があります。
この薬は神経系や患者の注意を引く範囲には絶対に作用しませんが、めまいやめまいなどの副作用(治療の開始段階でより頻繁に起こる)があると、自動車の運転や機械の使用が危険になる可能性があります。
妊娠と授乳
現在、妊娠中の母親と胎児の健康に関するVYTORIN®の安全性を実証する実験データと臨床試験はありません。
このため、胎児期および胎児期の発達段階における脂質の重要性を考えると、妊娠中および授乳期の全期間中、この薬の使用はお勧めできません。
相互作用
VYTORIN®で観察された最も重要な薬物相互作用は、主にシンバスタチンの存在とシトクロムCYP3A4によって誘発されるその肝臓の代謝に依存しています。
より正確には、グレープフルーツジュース、イトラコナゾール、ケトコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、ネファゾドンなどのCYP3A4阻害剤を摂取すると、薬物曝露が著しく増加する可能性があります。さらに深刻な副作用の発生率。
また、VYTORIN®はワルファリンなどの経口抗凝固薬と相互作用して治療効果を高め、その結果出血症状が増える可能性があります。 前述の副作用を回避するために、プロトロンビン時間をモニターし、そして最終的に投与量を調整することが賢明であろう。
シクロスポリンの同時摂取の場合にも同じ予防策をとるべきです。
VYTORIN®に含まれるエゼチミブは深刻な相互作用には関与していないようですが、制酸剤、コレスチラミンおよびシクロスポリンはこの有効成分への暴露の変化を引き起こす可能性があることを忘れないでください。
胆嚢の胆汁中のコレステロールの増加が観察されたフィブラートの併用投与は、胆石症の潜在的な危険性とは禁忌ですが、ジルチアゼムの同時摂取の場合、VYTORIN®の最大用量は投与量を超えてはいけませんミオパチーおよび横紋筋融解症の発生を避けるために10/40。
禁忌VYTORIN®エゼチミブ+シンバスタチン
VYTORIN®は、肝疾患およびトランスアミナーゼ血中濃度の上昇、CYP3A4阻害剤の併用投与、およびエゼチミブ、シンバスタチンまたはその賦形剤の1つに対する過敏症の場合には禁忌です。
望ましくない影響 - 副作用
VYTORIN®療法に伴う副作用は、頭痛、めまい、めまい、腹痛、気分および筋肉痛を伴う、2つの有効成分について個別に説明したものを反映しているようです。
危険にさらされている患者の特定のカテゴリーは、血漿トランスアミナーゼおよびクレアチンキナーゼ値のより頻繁な増加を示したが、相関する症候学はなかった。
ミオパチー、横紋筋融解症および臨床的に関連する副作用の発生率は、個々に投与された活性成分について観察されたものとほぼ同じままであった。
皮膚反応、血管浮腫、血管炎、多発筋痛、血小板減少症および血圧パラメータの変化を伴う、薬物に対する過敏症のまれな症例のみが記載されている。
注釈
VYTORIN®は医療処方でのみ販売可能です。