LIPSIN®はフェノフィブラート系薬物(コミック)です
治療グループ:Ipolipemizzanti - Fibrati
適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌適応症リプシン®フェノフィブラート
適切な食事と健康的なライフスタイルが効果的な結果を生み出していない場合、LIPSIN®はトリグリセリドの過度の増加を特徴とする脂質異常症の治療に適応されます。
LIPSIN®はスタチン補充療法として、原発性高コレステロール血症の治療にも使用できます。
作用機序リプシン®フェノフィブラート
LIPSIN®で服用したフェノフィブラートは、胃腸レベルで吸収され、薬理学的に活性な代謝産物であるフェノフィブリン酸で加水分解され、服用後約4時間で最大血漿濃度に達します。
この化合物の治療特性は、本質的に、肝臓レベルで行われる、脂肪酸およびリポタンパク質の合成/分解の過程における調節作用によるものである。
より正確には、フィブラートは受容体アゴニストとして作用して、肝臓のPPARアルファ受容体を活性化し、代謝的に次のように変換される様々な遺伝子の発現を調節することができる。
- アポリポタンパク質ApoAIおよびApo AII(HDLのタンパク質画分)の合成が増加し、その結果HDLコレステロール血症が増加する。
- VLDLおよびLDLに含まれるトリグリセリドの取り込みおよび酸化の増加に伴う、リポタンパク質リパーゼ合成の増加。
- 脂肪酸酸化に関与する輸送タンパク質の合成の増加。
- リポタンパク質リパーゼに対する阻害作用を有するタンパク質であるApoCIIIの発現の阻害。
- HMG-CoAレダクターゼ酵素の阻害
これらのメカニズムはすべてフェノフィブラートの脂質性「正常化」作用に基づいており、これは血漿トリグリセリドおよびLDLコレステロールレベルの減少、ならびにHDLコレステロール血症の増加において実現されている。
約20時間の作用の後、フェノフィブリン酸は主に尿を通して排泄されます。
実施した研究と臨床効果
1 併用フェノフィブラート/スタチン療法の有効性
心臓血管系リスクが高い患者の高脂血症の治療に、フィブラートとスタチンの併用療法を使用する医師が増えています。 詳細には、フェノフィブラートとプラバスタチンとの組み合わせの治療作用を248人の患者に対して試験した。
併用療法の有効性は明らかに高く、単独療法では6%、LDLコレステロールでは2%、トリグリセリドでは22%、HDLコレステロールの増加は2%と比較して6.5%でした。 「1%。 2つのグループ間で同等の有害事象の発生率に直面してすべて。
これらの結果は、治療用量の正しい処方が提供されれば、併用療法の大きな有効性の仮説を支持するものである。
II型糖尿病患者におけるフェノフィブラートおよび併用療法
この重要な研究は、フェノフィブラートによる治療によって発揮される心血管系事故に対する真の予防能力に疑問を投げかけています。 より正確には、研究者は、糖尿病患者の脂質異常症治療におけるフェノフィブラートの追加後のトリグリセリドレベルの有意な減少を観察しながら、心血管イベントの有意な減少を記録しなかった。
定式化された仮説は、心血管イベントの予防におけるHDLコレステロールの主な役割を予測しており、フェノフィブラートは増加に成功することはほとんどありません。
3.単に多型ではない表現型
この研究で観察されたフェノフィブラートの治療効果は、血漿トリグリセリドレベル(約34%)およびLDLコレステロール(約20%)の減少、ならびにHDLコレステロールの10%の増加だけでは実現されなかった。フィブリノーゲンが15%、尿酸が13%減少していることから、この薬物の複雑で重要な代謝的役割が強調されています。
使用方法と投与量
コメドロン化フェノフィブラート200mgのLIPSIN®カプセル: 1日1カプセルを服用計画と適切なライフスタイルを維持しながら投与することをお勧めします。
腎臓機能が低下した場合は、この臓器の健康状態に比例して、投与量の調整を医師が予見する必要があります。
どんな場合でも、LIPSIN®フェノフィブラートを服用する前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。
警告LIPSIN®フェノフィブラート
LIPSIN®による薬物治療を開始する前に、少なくとも4分の1の間、低脂質食と健康的なライフスタイルを追求することが適切でしょう。 この治療法では不十分であることが判明した場合は、薬理学的治療に頼ることが適切です。
フェノフィブラートの投与前および投与中に、クレアチニン(腎機能のマーカー)およびトランスアミナーゼ(肝機能のマーカー)などの実験室のパラメーターをモニターすることは有用であろう。通常の範囲の3倍
フィブラートを服用した後でも、横紋筋融解症およびミオパチーの発生を回避するために、クレアチンキナーゼレベルを絶えずモニターしながら、骨格筋疾患の発症の素因となる可能性があるミオパシーおよび症状の存在を調査することが適切であろう。
消化性潰瘍の場合およびラクトース耐性の低下、ガラクトース血症、ラクターゼ欠乏症およびグルコース/ガラクトース吸収不良症候群の場合には、注意してLIPSIN(登録商標)を使用することも適切であろう。
フェノフィブラートの摂取は、自動車を運転し機械を使用する通常の能力を変えてはいけません。
妊娠と授乳
正しい胚、胎児および新生児の発達における脂質の重要性、およびこの点に関する特定の研究の欠如を考えると、妊娠中および授乳中の使用は推奨されていません。
相互作用
フェノフィブラートの脂質低下効果は、スタチンまたは他の脂質低下薬の同時摂取によって強調される可能性があります。 この組み合わせはまた、横紋筋融解症と肝疾患の症例の増加につながる可能性があります。
フィブラート系薬剤は経口抗凝固薬の効果を高め、出血症状を増やします。 したがって、投与量の調整が適切です。
代わりに、シクロスポリンの同時投与は、まれに、腎機能の変化と関連していたため、クレアチニンレベルの慎重なモニタリングが必要でした。
治療濃度のフェノフィブリン酸は、肝臓のシトクロムCYP2C19およびCYP2A6酵素に対して中等度の抑制作用を発揮し、それらが代謝する活性成分の薬物動態特性を変化させる可能性があります。
禁忌LIPSIN®フェノフィブラート
LIPSIN®は、肝不全または重度の肝障害、腎不全、胆嚢疾患または重度の膵臓病、その成分の1つに対する過敏症の場合、および妊娠中、授乳中および小児用の場合には禁忌です。
望ましくない影響 - 副作用
フェノフィブラート摂取後に最もよく見られる副作用は主に消化管に影響を及ぼし、消化器系の変化、腹痛、吐き気、下痢、さまざまな程度の嘔吐、およびトランスアミナーゼレベルの上昇による肝臓の苦痛を伴う。
まれな、肝炎、筋肉痛、けいれん、横紋筋融解症、白血球減少症、呼吸器疾患および膵炎はまれであり - そして特に危険にさらされている患者の特定のグループに限られています。
注釈
LIPSIN®は医療処方でのみ販売可能です。