一般性
適応症
ドキサゾシンは、1型α遮断薬、良性前立腺肥大症の症状を治療するために使用される競合的かつ選択的なアドレナリン受容体拮抗薬です。
2000年に、ドキサゾシンは同じ家族の他のアルファ遮断薬のように高血圧の治療にあまり効果がないこと、そして単純な利尿薬が血圧を下げるのに同じ効果があるかもしれないことをいくつかの研究が示しました。 最近の研究は良性前立腺肥大症および勃起不全の症状の治療におけるこの薬物の新たな重要性を示しているが、この理由のために、この用途への関心が減少している。
アクション機構
ドキサゾシンの作用機序は、選択的かつ競合的な方法で、アルファ1Aシナプス後アドレナリン受容体（ほとんどすべての平滑筋を神経支配する）に結合することにある。 それは前立腺と尿道の両方の平滑筋の弛緩に続く。
前立腺および尿道の平滑筋の弛緩は、尿流の最大速度の増加および閉塞の有意な減少につながる。
望ましくない影響
しかしながら、ドキサゾシンの平滑筋弛緩はまた、末梢抵抗の排除を伴う血管の過度の弛緩のために、血圧の低下である、かなり頻繁に望ましくない作用を伴う。 この副作用は、すでに低血圧に罹患している患者には問題となる可能性があり、ドキサゾシンの血圧降下作用はめまいや失神を引き起こす可能性があります。 患者の失神が薬物の投与後に発生した場合、血液循環を促進するために、そして必要ならば医学的援助を求めるために、彼を寝かせることが推奨される。 ドキサゾシンの投与は、全ての個体において臨床的に有意な血圧の低下を引き起こし、それは摂取時に次の２４時間続く。 血圧低下に関連した症状の発現は、患者の個々の反応および彼/彼女の習慣的な動脈圧に依存します。 起立性副作用は、多くの人において治療の開始時に起こり得る。
歴史と専門記録
ドキサゾシンは、米国の製薬会社Pfizerによって開発され、 CarduraおよびCarduranの登録名で販売されていました。 2005年2月、食品医薬品局（FDA、米国の医薬品規制当局のトップ機関）は、Cardura XLの登録名で長期放出ドキサゾシンの発売を承認しました。
イタリアでは、ドキサゾシンはCarduraの登録名で、またはBenurやDoxazosinなどのさまざまな名前でジェネリック医薬品として販売されています。 他の国々では、それは薬を製造している製薬会社に依存しているDosinまたはDuracinのような他の名前の下で見つけることができます。
マイナーシェア
長期治療で寛容を引き起こす可能性がある他の非選択的αアドレナリン受容体α阻害薬とは異なり、ドキサゾシンは長期治療で寛容を引き起こすことはありません。 ドキサゾシンの使用は、ごくわずかな頻脈を引き起こすことがめったにありません。 他の臨床研究はドキサゾシンによる長期治療が総コレステロールとLDL画分の血漿濃度のわずかな減少を引き起こすかもしれないことを示しました、しかしこれらの結果の臨床的意義は確かめられていないままです。 同じ臨床試験で、ドキサゾシンによる治療はインスリンに対する患者の感受性を高め、それによって炭水化物代謝の変化を引き起こす可能性があることが示されました。
薬物動態学および薬力学
ドキサゾシンはかなり長い半減期を持ち、それは16から30時間まで変化します、そしてこの作用の範囲は薬を毎日の一回の投与に適したものにします。 投与後２時間で最大ドキサゾシン血漿濃度に達する。 血流中の薬物のバイオアベイラビリティーは約63％です。
ドキサゾシンは、血漿タンパク質に関連して血流に運ばれます。 実際、血漿タンパク質に結合した薬物は全濃度の約98％に達します。 ドキサゾシンは主に肝臓によって代謝され、糞便中の排泄によって約65％の一般的な方法で排除されます。
ポソロジーと使用方法
動脈性高血圧症の治療におけるドキサゾシンの推奨用量は、初回用量として1mg /日であり、単回投与で服用します。 一方、維持量は、患者の必要性と疾患の重症度に応じて、1〜16 mg /日の範囲で変わります。
良性前立腺肥大症の症状の治療では、ドキサゾシンの推奨される初期用量は1 mg /日で、通常の錠剤を使用する場合は1日1回の服用で、4 mg /日は常に徐放錠を使用する場合は1日1回のみ。 維持療法のためのドキサゾシンの推奨用量は、通常の錠剤では1日1回、1〜8 mg /日の範囲です。 ただし、長期放出の場合は、推奨用量は1日1回4〜8 mg /日の範囲です。 投与量の調整は、患者の症状の重症度とその作用に対する個人の感受性によって異なります。 通常の錠剤の使用から持続放出錠への切り替えが必要な場合は、通常の錠剤で使用されている投与量に関係なく、最低投与量（すなわち4mg /日のドキサゾシン）から始めることをお勧めします。 常にドキサゾシン錠を変更する場合は、通常の錠剤で最後の晩の服用量を服用しないことをお勧めします。 徐放性錠剤による数日間の治療が中断された場合、最低用量、すなわち4mg /日の用量で治療を再開することが推奨される。
肝障害のある患者では、ドキサゾシンの用量調整が必要です。 肝機能不全がかなりひどい場合は、徐放錠をお勧めしません。
用量調整はドキサゾシンに対する個々の反応に基づいて行われるべきである。 その結果、患者の動脈圧の値は、３つの異なる測定値に基づいて垂直位置で測定されなければならない：最初のものはドキサゾシンの投与から２時間後、次のものは薬物の投与後６時間、そして３番目は２４時間後。 通常めまいや失神（失神）などの体位の副作用はドキサゾシンの最初の投与が与えられてから2〜6時間後に起こります。
ドキサゾシン：禁忌と副作用»
