ゼチア®エゼチミベ

ZETIA®はエゼチミベをベースにした薬です。

治療グループ：Ipolipemizzanti - エゼチミブ

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

ゼータ®エゼチミベ

ZETIA®は、食事療法が失敗した場合やその他の非薬理学的手段がある場合の、ヘテロ接合型家族を含む原発性高コレステロール血症の治療に役立ちます。

エゼチミブの使用は、スタチンの耐性の低下または治療の失敗の場合には、薬理学的治療選択として使用されるべきである。

代わりに、スタチン - エゼチミブ併用療法は、ホモ接合型家族性高コレステロール血症の場合にうまく使用することができます。

ZETIA®は、ホモ接合型家族性シトステロール血症患者の食事療法に加えて使用することができます。

作用機序ゼチア®エゼチミベ

経口投与後にZETIA®に含まれるエゼチミブは、胃腸レベルで急速に吸収され、小腸と肝臓の両方で、エゼチミブ - グルコロニドに代謝されます。これにより、薬物の生物学的機能が維持されます。腸肝循環を通して、有効成分は胆汁を介して排泄され、再び腸に到達します。ここでは、ブラシエッジレベルで、コレステロールトランスポーター（NPC1L1）を阻害し、食事で摂取したコレステロールと天然ステロールの摂取を効果的に防ぎます。

約22時間の半減期の後、エゼチミブとエゼチミベ - グルクロニドの両方 - 有効成分の総投与量の80％以上を占める - は主に尿を通して排泄されます。

エゼチミブ療法によって誘発されるＬＤＬコレステロールの減少は心血管疾患に対する治療的および予防的性質の基礎となるであろうが、今日でも例えばアテローム硬化性プラークの減少における薬物の有効性を証明する特定の実験データはまだない。危険因子）。

実施した研究と臨床効果

エゼチミブの有効性

2002年以来一般的な臨床診療に入ったEzetimibeは、高コレステロール血症の治療に特に効果的であることが証明されています。科学文献を注意深く調べた結果、この薬物単独で血漿LDLコレステロールレベルを約18％、トリグリセリドを5％、HDLコレステロールを約3％増加させることができることを観察できました。非常に興味深いのは、代わりにスタチンの効果を強化して、コレステロール低下効果を約15〜20％増加させるという作用です。

2.病状予防におけるエゼチミブの有効性の検討

エゼチミブの脂質低下効果は知られておりそして十分に確立されているが、心血管疾患に対するその潜在的な保護効果は未だ不明であるように思われる。確かに、エゼチミブはスタチンとの、またはＨＤＬコレステロールのより大きな増加を促進することができる薬物との併用療法で与えられた場合にのみこの保護効果を支持することができるように思われる。

3.エゼチミブのプレオトロープ効果の欠如

大部分の脂質低下薬（スタチン、フィブラートなど）は、単純な脂質低下効果以外の二次的効果の存在を特徴としており、それはしばしば心血管リスクの減少に大きく寄与する。残念なことに、エゼチミブはコレステロール低下代謝効果をもっぱら提供されるように思われます、それは単独で心血管疾患から有意に保護するように思われません。

使用方法と投与量

エゼチミブの ZETIA 10mg錠：最初の治療は1日1錠を食事とは無関係に水と一緒に服用する必要があります（これは有効成分の通常の薬物動態特性に影響を与えないようです）。

すべての脂質低下療法と同様に、それを低脂質食餌療法と関連付けることによって治療プロトコールを開始し、行動療法（食事療法および身体活動）が失敗した場合にのみ薬物療法を選択することは良いことです。

スタチンと同時投与する場合は、ZETIA®の投与量を調整する必要があります。

警告ゼチア®エゼチミベ

薬理学的治療を開始する前に、健康的なライフスタイル習慣と低脂質食を少なくとも12週間続けてください。得られた結果が不十分で治療上の目標からかけ離れているならば、その薬の使用は完全に正当化される。

特にスタチンとの併用時には、ZETIA®による治療の前後には、肝疾患の危険性を減らすために、血中トランスアミナーゼレベルを監視することが適切です。同時に、骨格筋に影響を及ぼす病理学的過程を減少させるために、クレアチンホスホキナーゼの血漿濃度を制御することが必要である。したがって、通常の範囲の少なくとも3倍のトランスアミナーゼが増加した場合、または筋肉痛、広範囲にわたる筋肉痛、疲労感および疲労を伴うクレアチンホスホキナーゼの血漿レベルが増加した場合は、併用療法を中止する必要があります。

さらに、腎機能の低下や胆嚢や胆道の疾患（胆石症など）の場合は、ZETIA®を特に慎重に投与する必要があります。

ZETIA®の賦形剤の中にはラクトースがあり、グルコース/ガラクトース吸収不良症候群の患者や、ラクターゼ酵素欠乏症の患者の胃腸管における有害反応の原因となる可能性があります。

この薬は患者の通常の反応能力や知覚能力を直接変化させることはできないようですが、めまいやめまいなどの副作用が機械や運転車の使用を危険にする可能性があります。

どんな場合でも、ZETIA®Ezetimibeを服用する前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

妊娠と授乳

妊娠中および授乳中のエゼチミブの使用に関する臨床試験は存在しませんが、動物実験では胎児への毒性または変異原性の影響がないことが示されています。したがって、妊娠期間中およびその後の母乳育児期間中は、この薬を服用しないようにすることをお勧めします。