ドーピング

スポーツにおける勃起不全のための薬の使用

著書Nicola Sacchi - 作者:スポーツにおける薬物とドーピング -

入門

製薬分野における最近の発見の中で、勃起不全の治療に使用されるホスホジエステラーゼ5型阻害剤(5PDE)が顕著な役割を果たしている。

これらの物質は市場で非常に成功しているので、ここ10年間で製造業の財源を満たしてきました。 このタイプの薬を最初に導入したPfaizer、Viagraは、この薬の販売のおかげで世界で最も重要な製薬会社になりました。

ホスホジエステラーゼ5型阻害剤の作用機序

勃起現象は、陰茎の海綿体の平滑筋の弛緩とそれに続く動脈血管拡張によるものです。 静脈血管の平行狭窄は血液の停滞を引き起こし、その後に勃起が続く。

海綿体の平滑筋の弛緩は、一酸化窒素(NO)によって媒介される現象である。 それは、グアノシン三リン酸(GTP)から筋肉の弛緩を刺激する環状グアノシン一リン酸(cGMP)への変換を触媒する酵素グアニル酸シクラーゼを活性化する。 cGMPは、少なくとも6つのイソ酵素が知られているホスホジエステラーゼによって分解される。 海綿体では、関与するホスホジエステラーゼは5型ホスホジエステラーゼ(5PDE)である。

勃起不全治療薬は5PDEを阻害することで作用します。5PDEはcGMP濃度の増加による血液供給の増加を引き起こし、その後勃起が改善されます。 治療的投与量では、これらの物質は性的刺激がなくても勃起を起こしません。

副作用

これらの物質の摂取によって引き起こされる明らかに異なる可能性のある副作用があります。 主なリスクは、血管拡張が低血圧につながる可能性があり、心血管系の不均衡が起こる可能性があるという事実に関連しています。 したがって、勃起不全の治療は、心筋梗塞、中狭心症、突然の心臓死、心室性不整脈、脳卒中、一過性虚血性発作および血圧変化などの深刻な心血管イベントと関連している。

さらに、シルデナフィルはβアドレナリン作動性心臓刺激を抑制するようです。 実際、心臓レベルでのシルデナフィルの効果は安静状態では最小であったが、ベータ刺激または圧力過負荷の条件では、シルデナフィルはドブタミンによって誘発される心臓反応およびベータ刺激から生じる収縮効果を減少させた。 これらの影響は最適とは言えない心血管状態によって確かに悪化することを付け加えなければならない。

副作用の中でも、すでに述べた血圧の変化に加えて、嘔吐、下痢、消化不良、ほてりなどの障害があるかもしれないことも覚えておくべきです。

有効成分と商品名

引用された分子の中で、祖先で最初に販売されたのはシルデナフィル(Viagra)でした。 発売後、同じクラスの他の2つの薬、タダラフィル(シアリス)とバルデナフィル(レビトラ)が生まれました。 3つの化合物のうち、バイアグラは最も作用時間が短い(6/8時間)が強いものであり、他のものはもっと長時間の活性(24時間以上のシアリス)を持つがそれほど強くはない。 最近、アバナフィル(Stendra)も市場に投入されました。これは、約15分という急速な作用開始により、またより短い作用期間で他のPDE5阻害剤と区別されます。

肺高血圧症やスポーツでの使用

ホスホジエステラーゼ5型阻害剤は、血管起源の別の病状、すなわち肺高血圧症の治療にも有効であることが最近示されている。 この病状は肺の血管の強い狭窄によって引き起こされ、それは体に酸素を持ってくるために呼吸器系の能力を減少させます。 血管拡張作用のために、シルデナフィルおよびこのクラスの他の物質は動脈および他の肺血管を拡張させ、肺の動脈圧を低下させそして酸素の利用可能性を増大させる 。 これらすべてが問題の分子に、ストレス下でのエネルギー収量に関してかなりの利点をもたらすことを可能にします。ユーザーにとっての可能な利益は、 有酸素運動をする能力の向上につながります。

高地で行われた特定の研究はまた、シルデナフィルが身体活動中に血液中の酸素飽和度の有意な増加をもたらすことを示しています。 さらに、最大作業量および最大心臓容量の増加が強調された。 実際には、シルデナフィルは高度のために低酸素条件下で身体能力を著しく改善することが示されています。

これらの発見に照らして、何人かのスポーツマンは長期スポーツの有酸素運動性能を改善する目的でシルデナフィルを使用する。

これらの物質が身体能力に良い影響を与える能力についての情報はまだほとんどありません。 しかし、すべての研究が持久力スキルにおいてアスリートに本当の利益を示すことができるというわけではありませんが、持久力スポーツで実行する前に5PDE阻害剤を使用する練習はますます一般的です。 特に肺におけるこれらの物質の血管拡張能は、筋肉を酸素化する能力を向上させることができます。 このため、ますます多くの持久力スポーツ選手がこれらの製品を使用しています。

アスリートの間でこの習慣を確認するために、2014年に発行されたイタリアの研究[Loraschi et al。]もあり、それはサイクリストの間でこの習慣を調べます。 この調査は、匿名のアンケートを通じて、サイクリストのサンプルで、競技前にシルデナフィルの使用を認めているという事実を発表しました。

参考文献

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