パントプラゾールはプロトンポンプ阻害剤（IPP）のクラスに属する薬であり、その化学構造はこの医薬カテゴリーの前駆体であるオメプラゾールと非常によく似ています。
パントプラゾールは、Pantecta（登録商標）、Pantopan（登録商標）、Pantorc（登録商標）およびPeptazol（登録商標）を含むいくつかの登録された専門の名前で市販されている。 ジェネリック医薬品の名前は有効成分の名前と同じです：パントプラゾール。
パントプラゾールは、胃の壁細胞でプロトン化し活性化した後に作用するプロドラッグです。 このレベルでは、酵素H + / K + / ATPaseの内腔表面にあるシステイン残基に共有結合し、次にプロトンポンプに結合し、これがこの結合によって阻害されて塩酸分泌が遮断される。胃の中で。
中性ｐＨでのパントプラゾールは、オメプラゾールよりも弱いプロトンポンプ阻害剤であり（約３倍）、一方酸性ｐＨでは、上記の阻害力はオメプラゾールおよびランソプラゾールのそれよりも大きい。 胃炎の治療において、胃潰瘍の治癒に対するパントプラゾールの有効性はオメプラゾールのそれと類似していたが、十二指腸潰瘍の治療においてパントプラゾールは瘢痕化および分泌の減少に関してオメプラゾールよりも有効であった。酸っぱいです。
パントプラゾールは経口投与後に胃腸管で素早く吸収されるため、食物の存在はその吸収を遅らせます。
パントプラゾールの半減期は0.9〜1.9時間です。 しかしながら、パントプラゾールは、すべてのIPPと同様に、新しいプロトンポンプが合成されるまでプロトンポンプを不可逆的に阻害するので、この特性はその作用の持続時間に影響を及ぼさない。
ポソロジーと使用方法
パントプラゾールは胃の酸性環境で分解を受けるであろう両性分子であるので、胃耐性錠剤の形で投与される。
処方前に、患者が新生物性潰瘍（悪性潰瘍）に罹患していないことを確認することが非常に重要です。 パントプラゾールは、実際には、この恐ろしい病気の症状を和らげることが潰瘍の本当の性質を隠し、正しい診断をより困難にするでしょう。
４０〜６０ｍｇ ／日の用量のパントプラゾールを投与すると、摂取後２４時間で約９７％の胃液分泌の減少がある。
さまざまな疾患の治療に使用される薬物の量に関する以下の推奨事項は、治療に一般的に使用される投与量の平均にすぎません。 実際、服用する用量は患者によって異なります。 したがって、あなたの投与量が記事に示されているものと異なっていても、あなたの医者があなたに明白に助言しない限り、いかなる理由でもそれらを変えないでください。
胃炎の治療において、40mg /日のパントプラゾールが、朝の4時間の朝食前に、1回の投与で使用されます。 重症の場合、胃炎が治癒していなければ、治療は最大8週間続くことがあります。
十二指腸潰瘍の治療において、４０ｍｇ ／日のパントプラゾールが、朝食前に、朝に、単回投与で２週間投与される。 潰瘍が治癒しない場合は、さらに2週間、合計4週間治療を延長できます。 あるいは、用量を80 mg /日まで増量することができます。
胃食道逆流症では、20mg /日のパントプラゾールを朝食前または朝食中に2〜4週間単回投与しますが、より重篤な場合には用量を最大40mg /日まで増量して長期にする8週間までの治療。 維持療法で服用する用量は20 mg /日で、再発の場合は40 mg /日に2倍にし、その後再発が解消されたら再び20 mg /日に減らすことができます。
ヘリコバクターピロリの根絶治療では、3剤併用療法で、80 mg /日のパントプラゾールが、抗生物質と一緒に2回の投与に分けられます。 /日（またはメトロニダゾール1000 mg /日）、常に2つの異なる毎日の仮定に分けられます。
非ステロイド系抗炎症薬の連続使用により引き起こされる胃炎の予防のために、20mg /日のパントプラゾールを朝食前の単回投与で使用します。
ゾリンジャーエリソン症候群の治療では、攻撃量は1日の朝の用量で1日当たり80 mgのパントプラゾールです。 後になって初めて、個々の治療反応に基づいて、個々の患者に最も適した用量が決定される。 しかし、高齢患者では、40 mg /日の用量を超えることはお勧めできません。
使用上の禁忌および警告
ＣＹＰ４５０酵素の大ファミリーによるパントプラゾールの代謝は、同じ酵素ファミリーにより代謝される他の薬物との一連の相互作用を含む。 気をつけるべき薬の1つはクロピドグレルです。 プロトンポンプ阻害剤は、代謝性イソ酵素を阻害し、それを活性型に変換することによって、クロピドグレルのバイオアベイラビリティを低下させる（クロピドグレルでさえプロドラッグである）。 しかしながら、パントプラゾールは、クロピドグレルの抗凝集活性に対する阻害効果が最も少ないプロトンポンプ阻害剤である。
パントプラゾールと一緒に服用するとバイオアベイラビリティが低下するもう1つの薬はアザタナビルです。 この薬の吸収には酸性の胃のpHが必要なので、パントプラゾールと一緒に服用することはお勧めできません。
動物実験のおかげで、ジアゼパムをパントプラゾールと一緒に摂取すると、ジアゼパムの治療効果が高まることが確認されました。 したがって、2つの薬を同時に服用するときは特に注意することをお勧めします。
パントプラゾールをワルファリンと一緒に服用すると、2つの有効成分間の代謝的相互作用により、後者の抗凝固作用が高まる可能性があります。 したがって、これらの薬を同時に服用している患者のモニタリングをお勧めします。特に、パントプラゾールの服用が不連続の場合は注意が必要です。
肝機能が著しく低下した患者では、20 mg /日を超えるパントプラゾールを摂取することは推奨されません。 代わりにあなたは隔日に40 mg /日を取ることができます。
妊娠と授乳
妊娠中のプロトンポンプ阻害薬の使用は、胃食道逆流症の治療に用いられます。 妊娠中のパントプラゾール摂取に関するin vivoでの臨床試験から、胎児への悪影響、周産期または出生後毒性はありませんでした。
ラットの研究では、パントプラゾールは母乳に摂取量の0.02％を超えない値まで排泄されることが示されました。 薬物が胎盤を通過すること、および妊娠が進行するにつれてこの通過が激化することもまた見られている。 ただし、特定のデータは人間には利用できません。 したがって、パントプラゾールによる治療を開始する前に、母親に対する治療の利点、およびこの治療が胎児に伴う可能性があるリスクを考慮に入れることをお勧めします。
副作用と不要な効果
パントプラゾールの最も一般的な副作用には、すべてのプロトンポンプ阻害薬と同様に、下痢、悪心、嘔吐、鼓腸、口渇などの胃腸系に関連するものが含まれます。 これらの副作用の中で、パントプラゾール治療患者に最も広まっているのは下痢であり、これは対象の約４％に起こる。 ランソプラゾール、オメプラゾールおよびパントプラゾールの使用に関して行われた研究は、パントプラゾールがランソプラゾールより少ない副作用を引き起こすがオメプラゾールより多いことを示した。
胃腸の副作用の後に、最も頻繁に起こるものは、のような中心的なものです：頭痛、めまい、眠気、疲労感および緊張。 前述の副作用のうち、最も顕著なものは頭痛であり、これはパントプラゾールで治療された患者の約1.4％が罹患している。
発生する可能性があるが発生率がさらに低い他の副作用は、かゆみや発疹などの皮膚科のもので、パントプラゾールを服用している患者の約0.5％で報告されています。
