毒性と毒物学

生体内変換と生体異物

薬物のように、生体内の生体異物も生体内変化プロセスを経て、それはそれらをより水溶性にしそしてそれらの排除を促進することを目的としている。

生体異物は、数多くの酵素(フェーズ1とフェーズ2)によって操作され、それらが活性化されると、異なる運命をたどることができます。

  • そのようにして排出される(例えばエチルエーテル)。
  • 活動していない排泄物
  • 活発な排泄物(アントラキノン配糖体またはアントラキノンなど)。
  • 有毒または非常に有毒な化合物に変換されます。

生体内変換のいくつかの例が今作られています。

窒素上に-OH基を導入した後の芳香族アミンは、肝臓に発がん性代謝物を生成します。

アニリンは、やはりアミノ基に-OH基を導入することによって、ヘモグロビン鉄をFe 2+からFe 3+に変換するヒドロキシル化生成物を形成し、メタ - ヘモグロビンを生じさせる。 メタヘモグロビンは酸素とあまり似ていない分子であるため、それを輸送することは困難です。 さらに、メタヘモグロビン分子は腎尿細管のレベルで沈殿する傾向があり、深刻な腎症を引き起こす。

TCDD(ダイオキシン)を含むPAH、PCBおよびベンゾフランはすべて「薬物代謝誘導剤」として知られている化合物であり、チトクロームP450レベルでの薬物代謝作用を促進し、これらの物質の代謝を促進します。遺伝子転写

元の毒性物質が標的部位と十分な親和性を持たないために生物活性化と呼ばれるため、非常によく似た代謝物に変換されます。