ベンゾジアゼピン

ベンゾジアゼピンはどのように作用しますか？

一般性

ベンゾジアゼピン（またはBZD）は、抗不安作用、鎮静催眠作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用および麻酔作用を誇る種類の薬です。

クロルジアゼポキシドは、1960年代初頭に市場に参入した最初のベンゾジアゼピンです。

ベンゾジアゼピンの一般構造

後に、より良い特性を有する薬物を得るために、クロルジアゼポキシドの構造に変更が加えられた。 1959年にジアゼパムが合成され、ベンゾジアゼピンはクロルジアゼポキシドよりも最大3〜10倍強力です。

ジアゼパムは、1963年にValium（登録商標）の商品名（現在もなお使用されており広く知られている）で販売されていた。

その後、ベンゾジアゼピンの分野での研究が発展し続け、今日もなお使用されている数多くの新しい分子が得られた。

治療適応症

上記のように、ベンゾジアゼピンは多くの特性を持っています。したがって、それらはさまざまな疾患を治療するために使用することができます。

治療適応症はそれぞれの分子が持っている異なった物理化学的特性に依存して、ベンゾジアゼピンと他のものの間で異なります。

以下は、ベンゾジアゼピンの使用が適応となる様々な種類の疾患です。

短期不眠症
不安;
不安症候群に関連する精神的または身体的症状。
急性の神経症的または精神病的な不安の症状の緩和
広場恐怖の有無にかかわらず、パニック発作。
電圧;
てんかんの状態
痙攣;

さらに、ベンゾジアゼピンは検査前の鎮静剤または探索的治療（胃内視鏡検査、大腸内視鏡検査など）として使用することができます。それらは麻酔薬の前投薬にも使用されます。

ベンゾジアゼピンの種類の選択

特定の疾患を治療するためにどの薬を使用するかを選択するときは、特定のパラメータを評価する必要があります。これらのパラメータは以下のとおりです。

薬が吸収される速度。
摂取後に実際に吸収された薬物の量。
薬物代謝後に活性代謝物が生成される可能性。
親油性の程度（すなわち、脂肪物質に関して薬物が有する親和性の程度）。

親油性は基本的なパラメータです。実際、ベンゾジアゼピンはその作用を発揮するためには脳神経細胞に到達しなければならず、そうするためには血液脳関門 （血液、脳脊髄液、脳の間の有用物質や老廃物の交換を規制する複雑な生理学的システム）を克服しなければなりません。この障壁を乗り越えるためにはどんな薬物も持たなければならない基本的な特徴の一つは、実際には親油性である。

ベンゾジアゼピンの親油性が高いほど、それが血液脳関門を通過する速度が速くなります。

それ故、これらの要因は各ベンゾジアゼピンの臨床用途の決定に寄与する。例えば、急速に吸収され、その代謝が活性代謝物を生成せず、そして高い親油性を有するベンゾジアゼピンは、催眠鎮静薬としてより有用であるが、不安の治療にはあまり有用ではない。

対照的に、より低い吸収速度を有しそしてその代謝が活性代謝物を生成するベンゾジアゼピンは恐らく不安状態の治療により有用であろう。