エリスロマイシンは抗生物質作用を持つ薬で、マクロライド類の先祖と考えられています。 それは最初にStreptomyces erythraeusの培養物から得られた。
エリスロマイシン - 化学構造
エリスロマイシンは静菌型の抗生物質作用を有する、すなわちそれは細菌細胞を殺さないが、それらの増殖を阻害する。
適応症
何を使うのか
エリスロマイシンはそれに敏感な細菌によって引き起こされる感染症を治療するために使用されます。
より具体的には、エリスロマイシンは以下の治療に適応されます。
- 化膿レンサ球菌による上気道および下気道および軟部組織の感染。
- Streptococcus viridansによる細菌性心内膜炎の予防
- Diplococcus pneumoniaeによって引き起こされる上気道感染症および下気道感染症、ならびに中耳の中耳炎。
- Mycoplasma pneumoniaeによる原発性非定型肺炎。
- 黄色ブドウ球菌による皮膚および軟部組織の急性感染。
- リステリア菌感染症。
- レジオネラ・ニューモフィラ感染症。
- Bordatella pertussis感染症
- 陰癬;
- 梅毒;
- Chlamydia trachomatisによる尿生殖路の感染
さらに、ゲルの形態で使用される場合、エリスロマイシンは、優勢な炎症性成分を有する丘疹膿疱性ざ瘡形態のざ瘡の治療に有効である。
警告
エリスロマイシンは主に肝臓によって代謝されるため、肝機能が低下した患者、腎疾患のある患者、および高齢の患者に薬物を投与するときは、細心の注意を払う必要があります。
肝機能障害および/または腎機能障害の高齢患者は、耳毒性の発症リスクが高い。
エリスロマイシンを高用量で長期間投与すると肝障害を引き起こす可能性があるため、定期的な肝機能検査を実施する必要があります。
どんなタイプのアレルギー反応の場合にも、エリスロマイシン治療は直ちに中止されるべきです。
肥大性乳児幽門狭窄症の症例は、小児百日咳予防におけるエリスロマイシン治療中、または新生児クラミジア・トラコマチス感染症の治療中に報告されている。
エリスロマイシンによる治療は、ヒトの細菌叢に通常存在するエリスロマイシン耐性細菌自体（例えば、 クロストリジウム - ディフィシルなど ）による重感染によって引き起こされる偽膜性大腸炎を引き起こす可能性がある。 同様に、ヒトの細菌叢にも通常存在する真菌の重感染症（ カンジダアルビカンス感染症など）が優先される可能性がある。
エリスロマイシンは、まれではあるが致命的ともなり得る不整脈および先端のトルサードの症例を含めて、QT間隔（心室心筋が脱分極および再分極するのに必要な時間間隔）の延長を引き起こし得る。
エリスロマイシンは重症筋無力症（神経筋疾患）の患者の衰弱を悪化させる可能性があります。
相互作用
エリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミン （片頭痛の治療に使用される薬）の同時投与は、 エルゴタミンの急性毒性の増加を招くことがあります。
エリスロマイシンとアステミゾールまたはテルフェナジン （抗ヒスタミン薬）の同時使用は、時に致命的な転帰を伴う場合でも、心血管系の重篤な副作用を引き起こす可能性があります。
エリスロマイシンとシサプリド （胃の運動性を高めるために使用される薬）、 ピモジド （抗精神病薬）、またはクラリスロマイシン （別のマクロライド）の同時投与はQT間隔の延長をもたらすかもしれません。
エリスロマイシンとスタチン （高コレステロール血症の治療に使用される薬物）の関連は、横紋筋融解症（すなわち骨格筋細胞の破壊とそれに続く筋肉系に含まれる物質の血流への放出）を引き起こす可能性があります。
エリスロマイシンは、 アルプラゾラム 、 ミダゾラムおよびトリアゾラムなどのベンゾジアゼピン類の排除率を低下させ、したがってそれらの薬理学的効果を増強する。
エリスロマイシンは、 ジゴキシン （心臓の収縮の強度を高めるために使用される薬）、 経口抗凝固薬 、 テオフィリン （気管支喘息の治療に使用される）、およびゾピクロン （催眠鎮静薬）の効果を増強します。
エリスロマイシンはコルヒチン （痛風の治療に使用される薬）によって誘発される毒性を増加させる可能性があります。
エリスロマイシンはチトクロームP3A4によってあなたのように代謝される薬の血中濃度を高めることができます。
- カルバマゼピン 、 フェニトインおよびバルプロエート 、抗てんかん薬。
- アルフェンタニル 、オピオイド鎮痛薬。
- メチルプレドニゾロン 、グルココルチコイド。
- ブロモクリプチン 、片頭痛を治療するために使用される薬。
- キニジン 、抗不整脈薬。
- 抗がん剤ビンブラスチン 。
- シルデナフィル 、勃起不全に使用される薬。
副作用
エリスロマイシンはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。 有害作用の種類とそれらが起こる強度は、各個人がその薬物に対して持っている異なる感受性に依存します。 したがって、それぞれの人は治療に対して異なる反応を示します。
以下は、エリスロマイシン治療中に起こりうる主な有害作用です。
消化器疾患
エリスロマイシンによる治療は以下の原因となります：
- けいれんおよび/または腹痛。
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 下痢;
- 膵炎;
- 拒食症;
- 偽膜性大腸炎
アレルギー反応
エリスロマイシンは敏感な人にアレルギー反応を引き起こすことがあります。 これらの反応は発疹、じんましん、アナフィラキシー反応などの症状を呈します。
神経系疾患
エリスロマイシン療法はめまいやけいれんを引き起こす可能性があります。
心疾患
エリスロマイシンによる治療はQT間隔の延長、トルサード・ド・ポワント、不整脈および心室頻拍を引き起こす可能性があります。
耳の病気
エリスロマイシンによる治療は可逆性難聴の発症を助長する可能性があります。 さらに、この薬物は耳鳴り、すなわち、バズ、ヒス、チクチクする音、口笛などの知覚を特徴とする聴覚障害を引き起こす可能性がある。
腎臓および尿路障害
エリスロマイシン療法は間質性腎炎を引き起こす可能性があります。
その他の副作用
エリスロマイシンによる治療は肝機能障害を引き起こす可能性があり、混乱や幻覚の発症を助長する可能性があります。
診断テストの変更
エリスロマイシン療法は、尿中カテコールアミンの測定のためのいくつかの検査を妨害する可能性があります。
オーバードーズ
過剰摂取のエリスロマイシンを服用した場合に発生する可能性のある症状は次のとおりです。
- 上腹部の痛み。
- 吐き気;
- 軽度の下痢。
- 胆汁うっ滞性黄疸
エリスロマイシンの過剰摂取に対する解毒剤はありませんので、治療は支持的です。
ただし、エリスロマイシンの過剰摂取が疑われる場合は、直ちに医師に連絡するか、最寄りの病院に連絡してください。
アクション機構
エリスロマイシンは、すべてのマクロライドと同様に、細菌のタンパク質合成を妨げることで抗生物質作用を発揮します。
細菌細胞におけるタンパク質合成は、リボソームと呼ばれる特定の細胞小器官のおかげで行われます。
リボソームは、リボソームRNAと互いに会合している2つのサブユニットを形成するタンパク質からなる。
- ２１個のタンパク質と１個のＲＮＡ分子（１６Ｓ）からなる３０Ｓサブユニット。
- 34個のタンパク質と2個のRNA分子（23Sと5S）からなる50Sサブユニット。
これらの細胞小器官の仕事は、細胞核に由来するメッセンジャーRNAを結合および翻訳し、それがコードするタンパク質を合成することです。
エリスロマイシンは、５０Ｓサブユニット内に存在する２３ＳリボソームＲＮＡ分子に結合する。
エリスロマイシンのＲＮＡ ２３Ｓへの結合は、ＲＮＡそれ自体がタンパク質合成を完了することを妨げ、それによって細菌細胞増殖を阻害する。
使用方法 - ポソロジー
エリスロマイシンは、以下の剤形で入手可能です。
- 経口投与のための経口懸濁剤のためのコーティング錠、チュアブル錠および顆粒の形態。
- 局所投与用のゲルの形態。
- 静脈内または筋肉内投与の直前に混合しなければならない注射用溶液のための粉末および溶媒の形態で。
下記は治療に通常使用されるエリスロマイシンの用量に関するいくつかの指標です。
経口投与
成人では、通常投与されるエリスロマイシンの用量は1日に2〜3回500〜1000 mgです。 あなたの医者は一日当たり最大4 gまで用量を増やすことを決めるかもしれません。
体重が7.5〜30 kgの小児では、通常使用されるエリスロマイシンの用量は1日3回125〜500 mgです。
2〜7.5 kgの体重の小児では、通常投与される薬物の用量は1日当たり50 mg / kg体重で、3回の投与に分けられます。
局所投与
通常、エリスロマイシンゲルは医師の判断により1日1回または2回適用されます。
静脈内または筋肉内投与
成人および青年では、通常使用されるエリスロマイシンの用量は1日1〜2 g、非常に重い感染症の場合は1日最大4 gまでです。
12歳までの小児では、通常の投薬量は15-50 mg / kg体重で、一日を通して数回に分けて投与されます。
妊娠と授乳
エリスロマイシンは胎盤を通過することができ、いくつかの研究は、母親が妊娠の最初の数ヶ月以内に薬を飲んだ新生児が心血管奇形を発症する可能性があることを示しました。
エリスロマイシンも母乳に排泄されます。
したがって、妊婦または授乳中の母親による薬物の使用は、それが不可欠であり、医師の厳密な管理下にある場合にのみ実行されるべきです。
禁忌
以下の場合、エリスロマイシンの使用は禁忌です。
- エリスロマイシン自体または他のマクロライドに対する既知の過敏症。
- すでにアステミゾールまたはテルフェナジンで治療されている患者。
- すでにエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミン治療を受けている患者。
- シサプリドをすでに服用している患者
- すでにピモジドで治療されている患者さん。
