IMODIUM®ロペラミド塩酸塩

IMODIUM®はロペラミド塩酸塩をベースとした薬です。

治療薬グループ：下痢止め薬 - 抗推進薬。

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症イモジウムロペラミド

IMODIUM®は急性下痢の対症療法に適応しています。

アクション機構

塩酸ロペラミドは、IMODIUM®と一緒に経口摂取されると効果的に腸に吸収され、すぐに肝臓で代謝されます。この腸肝循環は、活性成分が有意な濃度で血漿中にそれ自体を見出すことを妨げ、その代わりに初期用量の約90％の間腸に逆流させることを可能にする。

ロペラミドがその生物学的機能を果たし、μサブファミリーのオピオイド受容体を活性化し、アセチルコリンの産生を確実に減少させ、その結果腸管の推進力および下痢の頻度を減少させるのはまさに腸間膜神経叢のレベルである。

重要な初回通過代謝および腸受容体に対する活性成分の高い親和性により、ロペラミドは主に局所効果を発揮し、結果として生じる副作用を伴う中枢神経系のレベルでの他のいかなる種類の調節も回避することができる。

実施した研究と臨床効果

小児期におけるロペラミドの危険性

世界保健機関（WHO）と様々な国際小児科機関は、子供の急性下痢の治療にこの有効成分を使用することを強く勧めます。科学文献の批判的な再読は、ロペラミドがいかにして避難行為の頻度を減らし、便の一貫性を改善することができるかを示したが、同時に、嗜眠および死を含む非常に重要かつ非常に深刻な副作用に責任がある。

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE、有用な治療法

旅行者の下痢は、あらゆる種類の旅行者に影響を与える最も一般的な病状の1つです。ほとんどの場合、この状態は、抗生物質療法の特定の有効性を説明するのと同様に、ヒトの腸に対する病原体の存在によって決定されるように思われる。この点で、最初の選択の治療法は症状の解決のためのロペラミドによるものと原因の除去のための抗生物質によるものであるように思われます。

ロペラミドの有効性

下痢の治療におけるロペラミドの特別な有効性は、主に筋膜神経叢で発現されるオピオイド受容体に対する直接作用に関連しているようであり、それは蠕動収縮を静めそして腸の通過時間を増加させることができる。しかしながら、最近の研究は、ロペラミドが肛門括約筋の緊張を増大させ、刺激および避難の頻度を減少させるのに特に効果的であり得ることを示した。

使用方法と投与量

塩酸ロペラミド2mgのIMODIUM®ハードカプセル、発泡錠または口腔内溶解錠：推奨される用量は、コップ一杯の水で服用した、1日4mgの塩酸ロペラミドです。

急性下痢の場合、治療は48時間以内に最適な結果を保証するはずであり、したがって（医学的監督のない場合）2日を超えてこの薬の摂取を延長することは推奨されません。

いずれにせよ、IMODIUM®の投与は、避難行動と便の安定性の正常化の後に中止されるべきです。

イモジウムロペラミド

ＩＭＯＤＩＵＭ（登録商標）の摂取は急性下痢の対症療法に示されているので、対症療法と潜在的な原因を排除することを目的とした消極的療法、そして失われた液体と塩を補充するのに必要な統合療法とを組み合わせる必要がある。

これに関して、発泡性錠剤形態はまた、下痢で失われる主な電解質を提供する。

肝機能が低下した場合は、ロペラミドの投与を注意深くモニターし、48時間以内に結果が得られなかったため、または拡張症状の発現および腹部痙攣が出現したため、最終的に中止した。

発泡性錠剤中のグルコースおよびソルビトールの存在は、糖尿病患者または耐糖能低下を患っている人々にとって潜在的に危険であり得る一方、硬カプセル中のラクトースの存在は、ラクターゼ酵素欠乏症または耐糖能低下患者において胃腸症状を引き起こし得る。グルコース/ガラクトース。

IMODIUM®の使用後のめまい、疲労感、めまいは、自動車の運転や機械の使用を危険にさらす可能性があります。

妊娠と授乳

現在発表されている研究では、胎児に対する催奇形性や変異原性の影響は明らかにされていませんが、母乳中に少量のロペラミドが含まれていることが示されています。

この証拠に照らして、妊娠中および授乳期中のIMODIUM®の使用は禁忌です。

相互作用

ロペラミドが血液脳関門を通過して中枢神経系のレベルで作用を及ぼすことができないことは、P糖タンパク質の活性によって保証され、それはこれらの場所で発現され、中枢神経系への通過を妨げる。。その結果、キニジンおよびリトナビルなどのこのタンパク質の阻害剤は、ロペラミドの中心的な効果を増大させる可能性があり、その結果生じる副作用は幸いなことに一般的な治療用量ではなお観察されない。

IMODIUM®の下痢止め作用と抗推進作用は、同じカテゴリーに属する薬を同時に投与することによって増強され、便秘のリスクを高める可能性があります。ロペラミドはシトクロムP450酵素クラスによって代謝されます。それ故、その阻害剤は活性成分の通常の薬物動態学的性質を変えることができる。