キノロンは7-クロロ - キノリンに由来する合成抗菌化学療法薬です。
キノロン - 一般化学構造
1965年に最初に販売され、治療に入るキノロンはナリジクス酸（またはナリジクス酸）でした。
キノロン類の分類
キノロンは、それらが有する作用のスペクトルに応じて4つの世代に分けることができます。
第一世代キノロン
これらのキノロンの作用スペクトルは、いくつかの好気性グラム陰性菌に限られています。 それらは腎臓によって急速に排泄され、主に肝臓で代謝されます。 それらは主に尿路感染症の治療に使用されます。
それらは第一世代のキノロン、ナリジクス酸およびシノキサシン（またはシノキサシン）に属する。
第二世代キノロン
これらのキノロンは、グラム陰性菌に対しても活性があり、 緑膿菌も含めて耐性があります。 それらはまた、 肺炎球菌に対して弱い活性を有する。
それらは尿路感染症の治療に使用されますが、全身感染症の治療にも有用です。
第二世代のキノロンのいくつかの例は、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン、およびオプロキサシンである。
第三世代キノロン
これらのキノロンは、 肺炎球菌および他のグラム陽性菌による感染に対して有効です。 しかしながら、それらは緑膿菌感染症の治療にはやや有効性が低い。
第三世代キノロンの例は、レボフロキサシン、スパルフロキサシンおよびガチフロキサシンである。
第4世代または最終世代のキノロン
第4世代のキノロンは驚くべき作用範囲を持っています、実際、それらは好気性および嫌気性、グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して効果的です。
最新世代のキノロンの例は、トロバフロキサシンおよびゲミフロキサシンである。
その他の分類
キノロンは、 キノロン （ナリジクス酸、オキソリン酸、ピロミド酸、ピペミジン酸）およびフルオロキノロン （ノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、ペフロキサシン、ロメフロキサシン、スパーフロキサシンなど）にも分類することができる。
フルオロキノロンは、それらの化学構造内に１個以上のフッ素原子を有するキノロンである。
今日も治療に使用されているキノロンの多くは、フルオロキノロンのグループに属しています。 キノロンの化学構造にフッ素を導入することにより、発酵によって得られる天然の抗生物質のそれに匹敵するように、その抗菌活性を高め、その作用スペクトルを広げることが可能になった。
適応症
彼らが使うもの
各キノロンは、それが属する世代に応じて、したがってその作用範囲に応じて、独自の治療適応症を有する。
一般に、キノロン（4世代すべてを含む）は以下の治療に有用であると言えます。
- 合併症のない尿路感染症。
- Enterobacter spp。、 Enterococcus spp。による持続性尿路感染症 または緑膿菌 。
- レジオネラ属、 クラミジア属、 マイコプラズマ属に起因する気道感染症。 肺炎連鎖球菌 。
- 皮膚感染症
- Bacteroides fragilisによる感染。
- 前立腺炎;
- 上気道感染症。
- 髄膜炎;
- 骨感染症
- ブドウ球菌またはPseudomonasによる心内膜炎。
- 敗血症;
- 性感染症（淋病およびクラミジア）。
- 慢性的な耳の感染症
- 化膿性変形性関節症。
- 消化管感染症
- 婦人科感染症
アクション機構
キノロンは殺菌作用を持つ薬です。すなわち、それらは細菌細胞を殺すことができます。 それらは、２つの特定の酵素、すなわちＤＮＡジャイレース （または細菌トポイソメラーゼＩＩ）およびトポイソメラーゼＩＶを阻害することによってそれらの作用を発揮する。
これらの酵素は、DNAを構成する2本の鎖の超らせん、巻き戻し、切断、および溶接の過程に関与しています。
これら二つの酵素の抑制によって、細菌細胞はもはや遺伝子に含まれている情報にアクセスすることができません。 このようにして、全ての細胞プロセス（複製を含む）が中断され、そして殴打は死にます。
キノロン剤への耐性
細菌は2つのタイプのメカニズムを利用することによってキノロンに対する耐性を発現することができるようです。
- DNAジャイレースをコードする遺伝子の自然突然変異によって。 これらの突然変異のおかげで、新たに合成されたDNAジャイレースはキノロン系抗菌剤の作用に耐性があります。
- 細胞自体からのより低い侵入またはより大きな抗菌出力をもたらす細菌細胞膜の透過性の変動。
副作用
各キノロンはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性があります。
キノロン療法に起因する主な副作用の中で、我々は思い出します：
- 特に既存のてんかん患者の痙攣作用。
- 嘔吐;
- 下痢;
- 腹痛
- 食欲不振
- 視覚障害
- 幻覚;
- 不眠症。
一般に、妊娠中の女性または授乳中の母親によるキノロンの使用は、胎児または乳児に起こり得る損傷（代謝性アシドーシスおよび溶血性貧血を含む）のために推奨されません。
