麻薬

セロケン®メトプロロール酒石酸塩

SELOKEN®は酒石酸メトプロロールをベースにした薬です。

治療薬グループ:β遮断薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症SELOKEN®メトプロロール酒石酸塩

SELOKEN®は、徐脈性不整脈を除く、動脈性高血圧症、狭心症、急性心筋梗塞および不整脈の治療に適応されています。

SELOKEN®は、甲状腺機能亢進症の治療的サポートとしても使用できます。

作用機序SELOKEN®Metoprolol tartrate

経口投与されたSELOKEN®に含まれる有効成分であるメトプロロールは、胃腸レベルで急速かつ完全に吸収され、約1時間半後に最大血漿ピークに達します。薬によって苦しめられた重要な初回通過代謝)。

残りの部分は、治療濃度で、心臓ベータ1受容体に選択的に作用し、それらを阻害し、そしてカテコールアミンによって誘発される活性化を減少させる。 この生物学的メカニズムは負の変力および変時効果の形をとり、それは心拍数、心筋の収縮の強さ、そして一般に心臓の働きの低下を保証する。 これらの仮定は、狭心症発作の減少、心拍数の調節、身体的努力へのより良い耐性、そしてより良い冠状動脈灌流を保証することに加えて、セロケン®の治療作用の基礎です。起立性および臥位。

その作用の後、約3/5時間の半減期を考えると、メトプロロールは主に尿を通してヒドロキシル化形態で排除される。

実施した研究と臨床効果

メトプロロールとシブトラミン

シブトラミンは、肥満症の治療に伝統的に使用されている薬ですが、動悸や高血圧に関連していることがよくあります。 データは、メトプロロールの併用投与が高血圧および動悸の発生率を有意に低下させ、治療に対する患者のコンプライアンスを高めることができることを示しています。

高血圧治療におけるメトプロロール

中等度の高血圧症を有するほぼ22, 000人の患者に対して行われたこの研究は、4週間にわたって毎日100mgのメトプロロールを投与することの有効性を試験した。 結果は、かなり肯定的で、85%の場合、162/95 mmHgから148/87 mmHgの間に平均圧力降下が見られ、約94%の患者の耐容性が優れていることを示しています。

非血管拡張性代謝物の3.Limites

メトプロロールのような血管拡張薬ではなく、心臓選択的ベータ遮断薬の降圧作用および心臓保護作用が知られている。 この治療的役割にもかかわらず、これらの活性成分は、親密および中程度のチュニックの厚さの有意な減少、はるかに少ない血管保護効果を保証するものではない。 またこの理由のために、臨床的実践において第三世代のβ遮断薬を実験する必要性が生じ、それは前述の効果に加えて血管保護に必要な重要な抗酸化作用を保証するように思われる。

使用方法と投与量

SELOKEN®100 mg錠のメトプロロール酒石酸塩または200 mgの徐放性メトプロロール:高血圧症の治療において、推奨される投与量は1日当たり1つまたは2つの100 mg錠のメトプロロールの使用です。 正確な投与量および治療期間は、患者の生理病理学的状態および治療に対する彼の反応に基づいて医師によって設定されるべきである。

心不整脈、狭心症および梗塞の治療では、予想される1日の投与量は1〜3錠であり、有用な投与量を確定することは医師の義務です。

メトプロロールの注射用製剤はもっぱら病院に関係しており、その後錠剤を用いて行われる維持が続くべきである。

SELOKEN®Metoprolol Tartrateを服用する前にどんな場合でも - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

SELOKEN®メトプロロール酒石酸塩

通常の治療用量に対する高い選択性、およびSELOKEN®が気道に到達するのを妨げる適度な親油性を考えると、β2アゴニスト薬物療法を受けている気道疾患の患者にもその使用を拡大することが可能です。

同様に、SELOKEN(登録商標)は、治療前および治療中に適切に治療されている限り、心不全の患者に使用することができる。

メトプロロールはベータ1受容体の心臓選択的拮抗薬ですが、最低限ではありますが、有効成分がグルコース代謝を妨げ、低血糖の兆候や症状を隠す可能性があります。

手術室で使用される麻酔薬はメトプロロールの負の変力作用を強調し、患者の健康を著しく危険にさらす可能性があるため、手術前には特に注意が必要です。 したがって、麻酔科医に速やかに連絡するか、有用な時期に治療を中止するよう手配することをお勧めします。 治療の中断の場合には、潜在的に有害な反応性反応を回避するために投与量を徐々に減少させることが望ましいことを覚えておく必要がある。

SELOKEN®はラクトースを含んでいるため、グルコース/ガラクトース不耐症またはラクターゼ酵素欠乏症の患者さんには、胃腸病の副作用が生じることがあります。

メトプロロールは通常の運転や自動車の使用スキルを妨げるようには思われません。

妊娠と授乳

他の降圧薬と同様に、たとえ十分な臨床文献がない場合でも、胎児の健康にとって危険な血行動態および心血管系の影響の出現を回避するために、妊娠中はメトプロロールの投与を避けることが賢明です。

SELOKEN(登録商標)の治療用量は母乳中の新生児に有害なメトプロロールの濃度には到達しないようであるが、この薬物による治療中は授乳を中断することが賢明である。

相互作用

メトプロロールは、特定のシトクロムP450アイソフォームによって支持される、肝臓の初回通過代謝を受ける。 それゆえ、この酵素と相互作用することができる分子は、メトプロロールの正常濃度を変えそして治療反応を予測不可能にする可能性がある。 より正確には、抗不整脈薬、抗うつ薬、抗精神病薬、COX-2阻害薬、アルコールおよびヒドララジンはメトプロロール濃度を増加させる可能性がありますが、リファンピシンはそれらを減少させる可能性があります。

ベラパミルまたはジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬、および抗不整脈薬は、負の変力作用および変時作用を増大させる可能性があるが、ジギタリス配糖体の同時投与は房室伝導時間を増大させ、徐脈を決定する可能性がある。

併用血糖降下療法を受けている患者では、炭水化物代謝に対するメトプロロールの効果を考慮して、投与量を調整する必要があるかもしれません。

禁忌SELOKEN®メトプロロール酒石酸塩

SELOKEN®は、その構成要素の1つに対する過敏症、徐脈、高度房室ブロック、デジタル療法に反応しない心不全、または不適切な治療、心原性ショックの場合、β受容体アゴニストによる治療には禁忌ですそして、腎不全または腎機能障害の場合。

望ましくない影響 - 副作用

特に治療の初期段階で胃腸障害、睡眠障害、疲労、疲労、徐脈および寒冷四肢の発生率が増加したとしても、SELOKEN®は忍容性が高いようです。

それほど頻繁ではないが、血小板減少症、低血圧、徐脈、顆粒球減少症、気管支痙攣、心機能の低下、および過敏症反応があり、そのために治療を中断する必要があった。 いずれにせよ、治療の中断は、特に心機能の悪化を伴う患者において、徐々に行われるべきです。

注釈

SELOKEN®は、処方箋でのみ販売することができます。

ストレスやそれに関連する症状(四肢の振戦、血圧の上昇、感情的な緊張の上昇など)に対する生理学的反応を軽減するために、治療上の必要性がない状態で運動選手にSELOKEN®を使用することは重要です。