糖尿病薬

アクトス® - ピオグリタゾン

アクトス®は塩酸ピオグリタゾンをベースにした薬です。

治療グループ:経口血糖降下薬 - チアゾリジンジオン

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

アクトス® - ピオグリタゾン

ACTOS®は、バランスの取れた食事や健康的なライフスタイルなどの非薬理学的治療法が失敗した場合に、II型糖尿病の治療に適応とされる薬です。

単独療法のみでは良好な血糖コントロールを生じさせることができない場合、ピオグリタゾンはメトホルミンまたはスルホニル尿素との併用療法にも使用することができる。

ひどい場合には、アクトスはインシュリンと共に効果的に使用することができます。

作用機序ACTOS® - ピオグリタゾン

アクトス®に含まれるピオグリタゾンは、重要な血糖降下作用を持つ、チアゾリジンジオンの医薬品カテゴリに属する​​薬です。

経口摂取すると、それは腸レベルで急速に吸収され、バイオアベイラビリティーは80%であり、最大血漿濃度は摂取後約2時間に達した。

約5〜6時間後、ピオグリタゾンは、シトクロムの範疇に属する酵素によって支えられている重要な肝代謝を受け、それに続いて尿と糞便の両方を介してその代謝産物が除去される。

この化合物の血糖降下効果は、本質的に、脂肪、筋肉および肝臓組織などのインスリン感受性組織および臓器に到達し、インスリンの末梢活性を改善し、それによって血糖降下効果を持続させるのを助けるその能力によるものである。

分子的観点から、この作用は、グルコースおよび脂質代謝を調節しそして炎症過程の活性化を減少させるのに有用な種々の遺伝子の転写調節に関与する、ピオグリタゾンがPPARガンマ受容体を活性化する能力により保証される。

簡単に言えば、これら全ての細胞内メカニズムの活性化は、末梢血糖および組織グルコースの利用可能性を増加させることにより血糖を減少させ、糖尿病性病理の最も重要な結果のいくつかを担う炎症過程を減少させる可能性の形をとる。 。

実施した研究と臨床効果

II型糖尿病の治療におけるピオグリタゾンの有効性

約2116人のII型糖尿病患者を対象に実施され、脂質プロファイルの変更を伴った研究。 メトホルミンまたはスルホニル尿素に反応しない患者へのピオグリタゾンの投与は、1.5%のグリコシル化Hb、21%のトリグリセリドおよび15%のLDLコレステロールの減少を保証した。 これらの重要な結果は、糖尿病患者における内分泌健康だけでなく、ピオグリタゾンによる治療の重要性を裏付けています。

ピオグリタゾンの保護的役割

ピオグリタゾンは、酸化的病状に対する保護的役割についてもいくつかの研究室でテストされています。 より正確には、いくつかの研究は、この活性成分の投与が血管と神経の両方の重要な保護作用をとることによって心臓発作、脳損傷、脳卒中および酸化剤によって引き起こされる損傷を有意に減らすことができることを示しています。 おそらく炎症性サイトカインの産生を調節し、同時に体の抗酸化能力を増強する能力と関連するこの作用は、血糖の制御だけでなく血管障害の予防においても、糖尿病病理における活性薬としてピオグリタゾンを見ることを可能にします。と緊張。

3.ジェネリックまたはオリジナル薬?

ジェネリック医薬品またはオリジナルの選択は、医師と糖尿病患者の両方が直面する最も重要な問題の1つです。 この場合、行われた研究は、ピオグリタゾンがその元の形でもジェネリック医薬品の形でも同じ効果と同じ安全性を維持し、血糖、グリコシル化ヘモグロビンおよびLDLコレステロールの減少を保証する方法を示しています。 両方の群において浮腫および片頭痛が観察された。

使用方法と投与量

アクトス ® ピオグリタゾン30 mg錠:

食物摂取量にかかわらず、ピオグリタゾン15〜30 mgを1回の投与として服用することをお勧めします。

高齢の患者や他の血糖降下薬との併用療法の場合、投与量の調整が必要になることがあります。

警告ACTOS® - ピオグリタゾン

ACTOS®療法には、以下のようなさまざまな血液化学パラメータの定期的なモニタリングを伴うべきです:

  • 血糖症:薬物療法を正しく調節するため。
  • トランスアミナーゼ:肝機能を監視し、ALTレベルが上限の3倍を超えたときに治療を中断する。
  • ヘモグロビン:ピオグリタゾンによって引き起こされる可能性のある低下を監視するために。

心疾患または素因、肝疾患および骨折を発症する危険性がある患者には、慎重で一定の医学的監督が必要である。

アクトス®錠にはラクトースが含まれており、ガラクトース不耐症またはラクターゼ欠乏症、あるいはグルコース/ガラクトース吸収不良の患者に胃腸障害を引き起こす可能性があります。

スルホニル尿素またはインスリンとの併用療法は、低血糖のリスクを客観的に高めるため、患者の知覚能力が低下し、機械や自動車の使用が危険になる可能性があることも覚えておく必要があります。

妊娠と授乳

動物モデルで行われた研究では、妊娠中の使用は胎児の成長を著しく減少させ、おそらくグルコースの胎児の利用可能性を減少させる可能性があることを示しています。

これらのデータに照らして、そして文献に臨床試験がないことを考えると、ACTOS®は妊娠中に禁忌です。

さらに、母乳中の活性成分の存在は、次の母乳育児期間中でさえその使用を制限する。

相互作用

薬物はチトクロームファミリーに属する酵素によって肝臓レベルに代謝されるが、潜在的に危険な薬物動態学的相互作用の数は限られている。

詳細には、ゲムフィブロジルまたはリファンピシンによる併用療法は、その治療特性を変化させないで維持するためにピオグリタゾンの用量のさらなる調整を必要とした。

禁忌ACTOS® - ピオグリタゾン

ACTOS®は、肝不全、糖尿病性ケトアシドーシス、有効成分またはその賦形剤に対する過敏症、以前および妊娠中および授乳中の両方の心臓病理学的病歴のある患者には禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

ピオグリタゾン療法はしばしば多数の副作用の出現を伴い、そのうちのいくつかは臨床的に関連がある。

より正確には、主に初期治療期間に集中している視覚障害、気道感染症、体重増加、感覚低下、貧血、アトレジア、血尿、めまいおよび浮腫がしばしば検出されている。

臨床的にはより深刻だが幸いなことにそれほど頻繁ではない反応が心不全の出現と共に心血管系に影響を及ぼしてきた。

ACTOS(登録商標)をインスリンと組み合わせて投与した場合、有意な血糖降下が観察され、それは素因があるかまたはほとんど補償されていない患者において低血糖を誘発した。

注釈

アクトス®は厳格な処方箋でのみ販売することができます。