5-αレダクターゼとジヒドロテストステロン

それは何ですか?

5 -αレダクターゼはテストステロンをジヒドロテストステロンに変換することを担う酵素の名前である。 後者は体の最も強力なアンドロゲンホルモンであり、その活性はテストステロンのそれより4〜5倍高いです。

予想されたように、それは炭素4と炭素5との間の二重結合を単純5にする5−アルファレダクターゼ酵素の作用のおかげで産生される。この小さな修飾はアンドロゲン受容体に対するジヒドロテストステロンの親和性を大きく高め、その結果、活動。

ジヒドロテストステロン機能

5 −αレダクターゼ酵素は主に前立腺、精巣、毛包および副腎で発現される。 その作用は、ジヒドロテストステロンが男性の外性器の発達を決定する、子宮内で非常に重要です。 アイソフォーム5 −αレダクターゼII型が劣性遺伝的欠陥のために欠損している場合、胎児における外性器の異常な発達があり、それは性同一性および成人期における不妊の障害をもたらす。

思春期以降、ジヒドロテストステロンは、声調の低下、顔面や体毛の成長、後退した生え際、皮脂分泌などのいわゆる二次性的特徴の発達をサポートします。 ジヒドロテストステロンはまた、筋肉腫瘤の発達に、そして心理的レベルでは、性的刺激の出現にも重要です。 それが過剰であると、前立腺肥大症、ニキビ、脂漏症、男性型脱毛症および多毛症の発症に関与している。 女性化乳房の発症ではジヒドロテストステロン欠乏症が問題になります。

アイソフォーム

人体には、2つの異なる染色体によってコードされ、調節因子に対して異なる感受性を有する、それぞれI型5アルファレダクターゼおよびII型5アルファレダクターゼと呼ばれる酵素5アルファレダクターゼの2つのアイソフォームがある。

  • I型アイソフォームは、とりわけ皮膚、皮脂腺、中枢神経系および肝臓に集中している。
  • II型アイソフォームは主に前立腺および毛包のレベルで発現される。

麻薬

これらの酵素の活性を阻害するために2つの薬が開発されています。 最初のものは、 フィナステリド 、プロスカーまたはプロペシアと呼ばれる、タイプIIアイソフォームの選択的阻害剤です。 デュタステリドまたはアボダートと呼ばれる第二は、両方のアイソフォームを阻害する。 これらの薬は前立腺肥大症の治療に使われます。 フィナステリドも脱毛と闘うために広く使われています。 将来的にはデュタステリドも同じ目的で使用されるようになるでしょう(5-alpha-reductase酵素の活性をブロックする効果が大きいことを考慮すると、より顕著な作用が期待されますが、より明白な副作用もあります)。現在それを確立するための研究が進行中です。

5-αレダクターゼ阻害薬の副作用はまれですが、主に性球体に影響を及ぼし、勃起不全、性欲減退、射精量の低下を引き起こします。