Relistorとは何ですか？
Relistorは活性物質メチルナルトレキソンブロマイドを含む薬です。 それは０．６ｍｌ中１２ｍｇの臭化メチルナルトレキソンを含有する注射用溶液で入手可能である。
Relistorは何に使用されていますか？
緩和剤への反応が十分でない場合、緩和ケアを受けている重症成人患者において、オピオイド（モルヒネに関連する鎮痛剤）によって引き起こされる便秘を治療するためにRelistorが使用されます。
薬は処方箋によってのみ得ることができます。
Relistorの使い方は？
Relistorは2日に1回皮下注射されます。 投与量は患者の体重によって異なり、重度の腎臓障害がある場合は減らしてください。 透析を受けている重度の腎臓の問題や重度の肝臓の問題のある患者には、この薬は推奨されません。 患者は適切な訓練の後に一人で注射することができます。
Relistorはどのように機能しますか？
オピオイドは、脳や脊髄の「オピオイド受容体」に結合することで痛みを和らげます。 これらの受容体は腸にも見られます。 オピオイドが腸の受容体に結合すると、腸の運動性が低下し、これが便秘を引き起こします。
Relistorの活性物質である臭化メチルナルトレキソンは、ミューオピオイド受容体の拮抗薬です。 これは、それが特定の種類のオピオイド受容体、「ミューオピオイド受容体」を遮断することを意味する。 臭化メチルナルトレキソンは、ナルトレキソン、オピオイドの作用を阻止するために使用される既知の物質に由来します。 ナルトレキソンと比較して、臭化メチルナルトレキソンは脳への浸透能力が低い。 これは、それが腸ではなく脳ではオピオイドミュー受容体を遮断することを意味します。 これらの受容体を遮断することで、Relistorは痛みを和らげる作用を妨げることなくオピオイド誘発性の便秘を軽減します。
Relistorはどのように研究されてきましたか？
Relistorの効果は、ヒトで研究される前に実験モデルで最初にテストされました。
Relistorは、オピオイドによって引き起こされる進行性疾患および便秘を有する合計288人の患者を含む2つの主要研究の主題である。 どちらの研究でも、避難行動の促進におけるRelistorの効果とプラセボ（ダミー治療）の効果を比較しました。 両試験における有効性の主な尺度は、最初の投与から4時間以内に避難した患者の数でした。 2番目の研究では、最初の4回の投与後4時間に少なくとも2回避難した患者の数も調べた。
研究中にRelistorはどのような利点を示しましたか？
避難者を刺激することにおいてRelistorはプラセボより効果的でした。 一緒に検討した2つの研究では、Relistorを服用した患者の55％がプラセボ治療を受けた患者の15％（123人中18人）に対して、最初の注射から4時間以内に避難しました（165人中91人）。
2番目の研究では、Relistorを服用している患者の52％が、プラセボ治療を受けた患者の8％（71人中6人）に対して、最初の4回の投与後4時間で少なくとも2回避難しました。
Relistorに関連したリスクは何ですか？
Relistorに関連する最も一般的な副作用（すなわち、10人に1人以上の患者に見られる）は、腹痛（胃痛）、悪心、鼓腸（腸内空気）および下痢です。 Relistorで報告されているすべての副作用の完全なリストは、Package Leafletを参照してください。
臭化メチルナルトレキソンまたは他の成分のどれにも過敏（アレルギー）であるかもしれない患者にRelistorを使用してはいけません。 腸閉塞や緊急の腸管手術を必要とするその他の症状のある患者にも使用しないでください。
なぜRelistorが承認されたのですか？
ヒト用医薬品委員会（CHMP）は、標準的な緩下薬療法への反応が十分ではない場合、緩和ケアで治療される進行疾患患者におけるオピオイド誘発性便秘の治療に対するRelistorの利益はそのリスクよりも大きいと判断した。 委員会は、Relistorに販売承認を与えるよう勧告しました。
Relistorに関するさらに詳しい情報
2008年7月2日、欧州委員会はWyeth Europa Limitedに対し、欧州連合全体でRelistorに有効な販売承認を発行しました。
Relistorの完全なEPARはここにあります。
この要約の最終更新日：2008年5月5日。
