最初の抗生物質の発見は 1928年のイギリスの細菌学者アレクサンダーフレミングに帰せられました。
1892年にティベリウスは自分の井戸からの水は通常飲用であることを観察したが、井戸の清掃に続いて、壁に広く分布している緑色のカビの除去と共に、その水は不快な腸炎を引き起こした。 その後、カビが再形成されるにつれて、水は飲用に戻りました。
1895年、Tiberiusはこれらのカビから得られた水性抽出物の殺菌力に関するin vitroおよびin vivoでの研究を発表し、問題の抽出物は予防的および治療的作用を有すると結論付けた。
1896年、イタリアの衛生学者Bartolomeo Gosio （1863-1944）は、 Penicillium属のカビによって生成された物質がバクテリアの増殖を抑制し、それゆえ治療に使用できることを発見しました。 ゴシオは、ペニシリウムから結晶状態の抗生物質を単離した。 現在ミコフェノール酸として知られているこの物質は、その毒性のために治療に使用されていません。
数年後の1928年、イギリスの細菌学者Alexander Fleming （1881-1955）はブドウ球菌が播種された繁殖地で特異な現象を観察しました。 プレートの内側では、実際には、一般的なPenicillium rubrumカビ（後にP.notatumとして分類される）からの胞子が誤って落下し、ブドウ球菌の抑制と溶解が起こるハローを自らの周りに作り出していた。 フレミングは、問題のカビが黄色ブドウ球菌（ Staphylococcus aureus ）の発症を妨げるかまたは予防することができる天然の抗生物質を産生し、それにペニシリンの名前を付けたことを感じた。
Flemingの発見から、Ernst ChainとHoward Walter Floreyの研究のおかげで、活性成分を濃縮し精製するのに10年以上かかりました。 3人の学者全員が1945年にノーベル医学賞を受賞しました。
ペニシリンは1943年にアメリカの製薬産業によって広く使用されるようになり、第二次世界大戦の最後の年に広く使われました。 その瞬間から、科学は多くの抗生物質を光に利用できるようにしました：1944年にストレプトマイシンが開発されました、特に結核に対して有効です。 1947年には、腸チフスに対して効果的なクロラムフェニコールの使用が開始されました。 1948年にアウレオマイシンが発売され、肺炎や他の感染症に効果がありました。 1949年にはネオマイシン、1950年には別の広域抗生物質であるテトラマイシン。
