麻薬

ファモチジン

ファモチジンは、ヒスタミンH2受容体の競合的で選択的かつ可逆的な拮抗薬です。 この薬は胃の中の塩酸の分泌を減らし、実際には胃腸管に分布しているH2受容体の中のその結合部位へのヒスタミンの接近を阻害します。 その結果、ヒスタミンによって媒介される塩酸の生産は失われる。 特にファモチジンは、基礎分泌と塩酸分泌の両方を阻害する。

あなたが使うもの

ファモチジンは、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃食道逆流症、ゾリンジャーエリソン症候群、および非ステロイド系抗炎症薬の長期使用によって引き起こされる潰瘍の治療に適応されます。

ファモチジンは、Pepcidine®、Pepcid®、Gaster®、Gastridin®など、登録されたさまざまな専門名で販売されていますが、ジェネリック医薬品として最も一般的に使用されているのはファモチジンという名前です。

歴史

ファモチジンは山之内製薬株式会社によって開発され、メルク社によって特許を取得されています。メルク社はジョンソン&ジョンソン社と共同で医薬品を販売することを決定しました。 最初のファモチジンベースの製品は1981年にPepcidの名前で販売されました。

約20年後の1999年に、新しい医薬形態のファモチジンが、経口溶解性錠剤の形で、Pepcid RPDの名称で市場に投入された。 ファモチジンのジェネリック製剤の販売は2001年に可能になり、これらの製剤を製造し始めた最初の製薬会社の中で我々はSchwarz(その製品はFluxidと呼ばれた)またはGedeon Richter Ltd.(これは名前を使った)を挙げることができる。 Quamatel)。

アメリカ合衆国では、ファモチジンと制酸剤の両方を含む製品が見つかっています。したがって、より有効な薬理学的プロファイルのために両方の有効成分の効果を組み合わせることができます。 この製品はPepcid Completeと呼ばれ、チュアブル錠として販売されています。 同じ製品がPepcidtwoの名前でイギリスでも販売されています。

特長

ファモチジンは、その構造において、2位がグアニジンで置き換えられたチアゾール環を有し、一方、H 2アンタゴニストの前駆体であるシメチジンは、2位が単純なメチルで置き換えられたイミダゾール環を有する。 2つの構造間のこの主な違いはファモチジンにシメチジンのそれより30倍高い薬理学的効力を与えるように思われる。

今述べたものがファモチジンの唯一の利点ではありません。 実際、その改善された化学構造はシトクロムP450酵素系を妨害しないので、 - シメチジンとは異なり - それはシトクロムP450によって代謝される他の薬物と相互作用するようには思われません。

分子の欠陥は、その低いバイオアベイラビリティー(同じクラスの分子と比較して約50%)に関連しています。 それはまた胃の酸性pHにわずかに溶けます。 このため、研究者らは、ファモチジン系薬物のバイオアベイラビリティーを大幅に向上させる、遅延放出または持続放出錠剤などの新しい薬物送達システムを開発しました。

使い方

ポソロジーと使用方法

十二指腸潰瘍の治療

十二指腸潰瘍の治療において推奨される用量は、就寝前の夕方に、単回投与で摂取される、1日当たり40mgのファモチジンである。 治療期間は4〜8週間です。 内視鏡検査によって確認された、潰瘍の完全な治癒が観察された場合にのみ、治療を早期に中止することができる。 臨床データを参照すると、十二指腸潰瘍に罹患し、ファモチジンで治療されたほとんどの患者は4週間で回復すると言える。 完全に回復するまでさらに4週間治療を続けることが必要になる場合がはるかに少なくなります。 十二指腸潰瘍の再発を避けるために、就寝前の夕方に、単回投与で20mg /日のファモチジンを服用して維持療法を続けることが推奨される。 維持療法の推奨される最長期間は6ヶ月であり、それは全体の治療期間中、専門の医師によって処方され監視されることが不可欠です。

胃潰瘍の治療

胃潰瘍の治癒のための治療において推奨される用量は、就寝前の夕方に、単回投与で摂取される40mg /日のファモチジンである。 多くの臨床経験に基づき、治癒に必要な治療期間は6〜8週間です。 もう一度言うと、この治療は胃潰瘍で完全に潰瘍が退縮した場合にのみ中断することができます。

ゾリンジャーエリソン症候群の治療

ゾリンジャーエリソン症候群の治療はもう少し複雑です。 第一に、Zollinger-Ellison症候群が以前に抗分泌薬物療法で治療されていない患者では、6時間ごとに20 mgのファモチジンで治療を開始することが推奨されます。 次に、患者の個々の反応に基づいて、そして酸分泌に基づいて、我々は、胃における酸分泌の減少に関して満足のいく反応が得られるまで、連続治療に使用される用量を調節することによって進む。

Zollinger-Ellison症候群をファモチジンで治療している間、重大な副作用の出現を記録せずに、1年までの長期間にわたって640 mg /日の用量を使用するようになりました。 しかし、最大800 mg /日の用量でファモチジンを投与しても胃内の塩酸の分泌が十分に減少しない場合は、他のH2アンタゴニストまたはプロトンポンプ阻害剤による代替治療法を評価することをお勧めします。 これは、今日まで800mg /日を超える用量での治療の臨床経験がないためです。

胃食道逆流症の治療

胃食道逆流症の治療において、ファモチジンの推奨用量は40 mg /日で、就寝前に1日2回、朝1回と夜1回に分けられます。 推奨治療期間は6週間です。 より重篤な症例では、1日2回投与を維持しながら、最大80 mg /日のファモチジンの用量増加を使用することができる。 医師が必要と判断した場合、治療は最大12週間まで延長できます。 しかしながら、完全な回復が確認されたときには、投与量および治療期間の両方を減らすことができる。 考えられる再発を避けるために、もっと深刻な場合には、40 mg /日に相当する用量のファモチジンを1日2回、朝と夜に分けて服用して維持療法を続けることをお勧めします。寝る

その他の用途

ファモチジンは、胃分泌を減らす必要があるが経口で使用することができない場合には、静脈内投与することもできます(市販されている特別なボトルがあります)。 これは、例えば上部消化管の出血を患っている患者の場合である。 この場合の推奨投与量は、12時間ごとに20 mgのファモチジンです。

ボトルは相溶性のある溶媒に溶解し(注射用水が最も使用されます)、注射時間は2分以上にしてください。 あるいは、ボトルを100mlの5%グルコース溶液または生理的溶液(0.9%塩化ナトリウム)に溶解し、そして静脈内注入によって投与することができる。 この場合、推奨される投与時間は約30分に長くなります。 ただし、できるだけ早く静脈内治療を経口治療に置き換えることをお勧めします。

禁忌および警告

ファミチジンによる胃潰瘍の治療を開始する前に、適切な診断方法を使用して、患者が不平を言う症状が悪性胃新形成に関連していないことを確認することが不可欠です。 ファモチジンは、実際、痛みを和らげ、前述の病気の症状を隠すことで、有用な時期に正しく診断することをより困難にする可能性があります。

胃潰瘍または十二指腸潰瘍に罹患している患者では、ファモチジンによる治療を開始する前に、 ヘリコバクターピロリの有無を確認することに進むことが望ましい。 このようにして、患者は最初から根絶療法を受けることができ、回復の可能性が非常に高くなります。 ファモチジンは、同じ分子または医薬製剤の他の成分に対する過敏症がわかっている人には投与しないでください。 治療中に過敏症の兆候が見られる場合は、治療を中止し、医師に相談しなければなりません。

ファモチジンは主に腎臓を介して排泄され、肝臓を介して部分的に代謝されることを考えると、中等度または重度の腎不全および肝不全の患者を治療する際には注意が必要です。 重度の肝障害のある患者では、推奨される1日量の減少、または36から48時間への投与間隔の増加が推奨されます。 さらに、ほとんどの薬物と同様に、特に長期の治療のために高齢患者に投与する場合には特に注意を払うべきであり、そのために起こり得る副作用の出現を避けるために重度の健康診断を受けることが賢明である。ファモチジンの長期使用による。 しかしながら、異なる臨床試験から集められたデータに基づくと、高齢患者のファモチジン治療中に関連する有害作用の発生率の増加はなかった。

ファモチジンが、その吸収が胃のpHによって影響を受ける物質と一緒に投与される場合、これらの物質の吸収における起こり得る変化が考慮されるべきです。 例えば、ファモチジンは、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールなどの抗真菌剤の吸収を低下させる可能性があります。 したがって、ファモチジンを服用する約2時間前にこれらの薬を投与することをお勧めします。

一方、ファモチジンと制酸剤を同時に摂取すると、ファモチジン自体の吸収が低下する可能性があります。 したがって、両方の薬を同時に投与する場合は、制酸剤の約1〜2時間前にファモチジンを服用することをお勧めします。

妊娠と授乳

妊娠中にファモチジンで治療された患者を参照すると、たとえその数が限られていても、妊娠の経過または胎児もしくは新生児の健康に望ましくない影響がないことが見出された。 他の動物実験では、妊娠、胎児の発育、胎児または出生後の発育に悪影響や有害性は報告されていません。 ある研究では、最近出産した8人の母親に40mgのファモチジンが与えられました。 分子が母乳中に、特に投与後6時間の距離で排泄されることが示されており、母乳中のファモチジンの平均レベルは72mcg /リットルであった。 残念ながら、これらは妊娠中や授乳中のファモチジンの使用に関して存在する唯一のデータです。 したがって、ファモチジン療法を開始する前に、母親と赤ちゃんのための関連する利点とリスクについて話し合うために医師に相談することをお勧めします。

副作用

すべての薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、ほとんどの患者は様々な治療の間にこれらの効果を経験しません。

一般に、ファモチジンは私たちの体に非常によく耐えられます。 しかし、いくつかの副作用が報告されています。 最も頻繁に見られるものは胃腸管に関するもので、下痢(最も頻繁に見られる)、腹痛、吐き気、嘔吐、便秘、食欲不振などがあります。 これらのほかに、頭痛(ファモチジンで治療された患者の約5%が罹患する)、めまい、めったに神経質でないなど、他の頻繁な副作用が中枢神経系に関連しています。 今後は、皮膚科(発疹、かゆみ、じんましんなど)、心血管系に関連するもの(動悸、血小板減少症など)、肝酵素の変化、発熱、過敏性過敏、疲労などの頻度の低い副作用を挙げることができます。 、口渇、筋骨格系の痛み。