LIORESAL® - バクロフェン

LIORESAL®はバクロフェン異性体のラセミ混合物を基にした医薬品です。

治療グループ：中枢性筋弛緩薬

適応症LIORESAL® - バクロフェン

LIORESAL®は、多発性硬化症、骨髄性感染性、変性性、外傷性または新生物性疾患、筋萎縮性側索硬化症、痙性脊椎麻痺、圧迫などの病理学における骨格筋系の痙性高血圧症の治療に適応する薬品です。髄質、対麻痺または外傷性対麻痺、脊髄圧迫および中枢性筋緊張亢進。

作用機序LIORESAL® - バクロフェン

筋緊張性を特徴とする中心的な病状の治療に使用される薬効のある薬であるLIORESALは、βアミノメチル - パラ - クロロヒドロけい皮酸として化学的に知られている、バクロフェンの様々な異性体からなる薬です。

経口摂取すると、非常に高い生物学的利用能で胃腸管から急速に吸収され、30分から90分の間に最大血漿濃度に達する。 血漿タンパク質に部分的に結合すると、バクロフェンは中枢神経系に到達し、そこで治療作用を発揮し、GABAの受容体と相互作用し活性化します。

この作用は興奮性神経伝達物質の放出の制御をもたらし、それにより筋緊張、クローンおよび関連する痛みを減少させ、そして明らかに筋肉の運動性を改善する。

約3〜4時間の半減期の後、バクロフェンは主に尿によって変化せずに排泄され、5％しか排泄されません。

実施した研究と臨床効果

バクロフェンの作用の選択性

J Neurosci。 ２０１３年７月３１日； ３３（３１）：１２８９８〜９０７。 doi：10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013。

分子的な観点からバクロフェンの活性を特徴付けることを試みる興味深い研究は、皮質GABA受容体よりもむしろ脊髄に対するこの活性成分のより大きな活性を説明します。 この選択性は、バクロフェンの自発的運動に影響を与える能力の低下を説明するだろう。

精神病性疾患におけるバクロフェン

アルコールアルコール。 2013年11月12日。[EPUBより先に印刷]

バクロフェンによる中毒後に発生した精神疾患を有するアルコール中毒患者の治療管理システムを特徴付けることを目的とした興味深い研究。

したがって、証拠は、緊急管理の治療システムを提供することに加えて、以前の自殺企図による精神病理学的疾患を有する患者におけるバクロフェンの使用における特別な注意を示唆している。

アルコール依存症の治療におけるバクロフェン

Eur Neuroropsychopharmacol。 2013年10月1日。

650人を超える患者を対象とした、アルコール依存症の治療におけるバクロフェンの使用の安全性と有効性を明らかにするためのフランスの研究。

しかしながら、一般的に肯定的な証拠は、文脈精神医学的病状を有する患者において投与量を調節する必要性を示しており、そしてこの有効成分の使用と比較した継続的な増加を強調している。

使用方法と投与量

LIORESAL®

バクロフェンの10〜25 mg錠

治療計画の定義は、患者の全体的な健康状態と彼の臨床像の重症度を慎重に評価した後に、神経学的に筋疾患の治療を専門とする医師に任されています。

個体によって異なる投与量は、治療効果を保証するのに必要な最低限のレベルの使用を保証するように処方されるべきであるが、臨床的必要性に基づいて投与量を調整するように注意する。

例えば、通常使用される投与量の調整は、最終的な代謝産物の排泄が危うくされる腎疾患を患っている患者において必要であろう。

警告LIORESAL® - バクロフェン

臨床的に関連する有害反応の発生を回避しながら、定期的にその臨床的有効性および使用の安全性を評価できるように、LIORESAL®による治療は、神経疾患に基づく筋肉疾患の治療において専門医により必ず定義および監督されなければならない。

ＬＩＯＲＥＳＡＬ（登録商標）の特定の作用機序は、精神医学的または神経学的病状、てんかん、腎不全、消化性潰瘍および尿閉症候群に罹患している患者における薬物の使用に最大限の注意を払う。

患者の臨床状態の結果的な悪化を伴う幻覚、混乱状態、精神病状態、躁病のリスクに潜在的に関連する、突然の排除を回避して、治療中断段階では特に注意を払うべきである。

LIORESAL®は、その賦形剤の中にグルテンの潜在的な供給源である小麦澱粉を、幸いにもセリアック病患者でさえも一般に許容される量で含んでいます。

薬は子供の手の届かないところに保管することをお勧めします。

妊娠と授乳

バクロフェンが胎盤関門を容易に横切り、母乳中の薬理学的活性用量に集中する能力は、前述の禁忌を妊娠中およびその後の母乳育児期間中のLIORESAL（登録商標）の使用にまで拡大する。

相互作用

バクロフェンの治療効果の潜在的な変動を減らすために、LIORESAL®を投与されている患者は中枢神経系に作用するアルコールと薬物の同時摂取を避けるべきです。

同様に、LIORESAL®を投与されている患者は、腎機能を悪化させる可能性のある薬物の服用を避け、その結果、バクロフェンの毒性の危険性が高まります。

禁忌LIORESAL® - バクロフェン

LIORESAL®の使用は、重度の腎臓病を患っている患者や、有効成分またはその賦形剤の1つに過敏症の患者には禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

LIORESAL®による治療は、鎮静、眠気、呼吸抑制、無関心、疲労、混乱、頭痛、不眠症、多幸感、口渇、振戦、運動失調、視覚障害、悪心、倦怠感などの副作用のリスクに患者をさらす可能性があります。胃腸、多汗症、皮膚の発疹、排尿障害、そして場合によっては低血圧さえあります。

したがって、前述の副作用の頻度を考えると、継続的な医学的管理の必要性はそれ故明らかである。

注釈

LIORESAL®は必須の処方箋の対象となる薬です。